公开(公告)号：CN1399632A

公开(公告)日：2003-02-26

申请号：CN00816305.7

申请日：2000-09-26

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 小嶋勉 ,  冈田任功 ,  蜂谷胜敏 ,  元井孝博 ,  桥本信介

IPC: C07D239/36 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/02

CPC classification number: C07D239/36 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明涉及下述式(I)所示的嘧啶衍生物或其非毒性盐。该化合物作为药品的合成中间体和/或药品、特别是弹性蛋白酶抑制剂是有用的。式(I)中，R1表示H或F，R2表示－CH(OR3)2基，－CHO、－COOH、烷氧羰基、呋喃－2－基等或式(II)所示基团，R3表示甲基或乙基，R4表示烷基、苯基、(取代的)苄基等。

公开(公告)号：CN1503789A

公开(公告)日：2004-06-09

申请号：CN02808444.6

申请日：2002-04-18

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 彼得·J·L·M·奎德弗利格 ,  蒂杰斯·凯尔曼 ,  约翰·W·J·M·詹森 ,  桥本信介

IPC: C07D311/24

CPC classification number: C07D311/24

Abstract: 制备式(I)腈化合物的方法，根据本发明，式(I)化合物可以简单和廉价地制备得到，本发明方法作为工业化生产的方法是非常好的方法。

公开(公告)号：CN1294126C

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN02809790.4

申请日：2002-03-11

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长绳厚志 ,  斋藤哲二 ,  小林馨 ,  丸山隆幸 ,  中井义彦 ,  桥本信介

IPC: C07D307/64

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基；n为零或1。

公开(公告)号：CN1509278A

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：CN02809790.4

申请日：2002-03-11

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长绳厚志 ,  斋藤哲二 ,  小林馨 ,  丸山隆幸 ,  中井义彦 ,  桥本信介

IPC: C07D307/64 ,  C07D277/36 ,  C07D213/71 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4245 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D277/36 ,  C07D307/64 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。

公开(公告)号：CN1370150A

公开(公告)日：2002-09-18

申请号：CN00811811.6

申请日：2000-06-21

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 桑边辰逸 ,  楠田晋也 ,  桥本信介

IPC: C07D221/04

CPC classification number: C07D221/04

Abstract: 本发明涉及通过以式(V)的化合物作为原料的一系列反应,经由式(III)所示化合物,得到式(II)的化合物,使式(II)的化合物结晶,选择性地制造式(I)所示(1S,5S,6R,7R)－2－氮杂－7－氯－5－甲基－3－氧代二环[4.1.0]庚烷的方法,以及式(III)所示新中间体化合物及其水合物盐。