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公开(公告)号：CN109071441A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780025011.7
申请日：2017-04-21
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D213/61 , A61K31/44 , A61P13/10 , A61P43/00
Abstract: 晶体多晶型可存在于结晶化合物中。在存在晶体多晶型的情况下，各晶型在溶解度、溶解速率、对抗热、光、湿度等的稳定性等方面是不同的。因此，在药物产品的制备中，选择最适合疾病适应症和剂型的原料药的晶型是非常重要的任务。本发明涉及对KCNQ2-5通道具有强开放作用的化合物I的新晶型(A晶体、W晶体和水合物的晶体(H晶体))。
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公开(公告)号：CN114302873A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202080056980.0
申请日：2020-08-19
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D205/04 , A61P25/22 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P21/00 , A61P27/02 , A61P1/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P3/10 , A61P21/04 , A61P17/00 , A61P1/16 , A61P17/06 , A61P7/06 , A61P15/14 , A61P7/00 , A61P17/14 , A61P15/00 , A61P13/10 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P31/00 , A61P33/12 , A61P33/10 , A61P33/06 , A61P33/02 , A61P31/06 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/397
Abstract: [问题]本发明的问题在于提供一种相对于S1P1受体的S1P5受体激动活性的平衡得到改善的化合物和其适于药物原料药的形态。[解决手段]提供一种相对于S1P1受体，具有高S1P5受体选择性激动活性的化合物I。此外，还提供本发明中公开的化合物I的晶形、化合物I的盐及其盐的晶形作为药物原料药的形式。
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公开(公告)号：CN110225908A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201880008442.7
申请日：2018-01-25
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P43/00
Abstract: 本发明涉及具有Axl抑制活性并可用作预防和/或治疗免疫系统疾病、癌症等的药物的N-{5-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-吡啶基}-2,5-二氧代-1-苯基-1,2,5,6,7,8-六氢-3-喹啉甲酰胺乙磺酸盐及其晶体以及其药物组合物。
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公开(公告)号：CN106573913A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201580044302.1
申请日：2015-08-17
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14
Abstract: 为了提供Trk相关疾病的预防剂和/或治疗剂，本发明提供具有选择性Trk抑制活性、持续抑制NGF血管通透性增加并且不具有药物相互作用、而且相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性的化合物。本发明的化合物具有选择性Trk抑制活性，持续抑制NGF血管通透性增加，不具有药物相互作用，相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性，因此可用作Trk‑相关疾病的预防剂和/或治疗剂。
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公开(公告)号：CN119707932A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411731946.5
申请日：2018-01-25
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及具有Axl抑制活性并可用作预防和/或治疗免疫系统疾病、癌症等的药物的N‑{5‑[(6,7‑二甲氧基‑4‑喹啉基)氧基]‑2‑吡啶基}‑2,5‑二氧代‑1‑苯基‑1,2,5,6,7,8‑六氢‑3‑喹啉甲酰胺乙磺酸盐及其晶体以及其药物组合物。
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公开(公告)号：CN110655502A
公开(公告)日：2020-01-07
申请号：CN201910982032.9
申请日：2015-08-17
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D401/12 , C07C303/32 , C07C309/30 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P29/00 , A61P17/04 , A61P13/02 , A61P11/06 , A61P11/02 , A61P37/08 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P25/06
Abstract: 为了提供Trk相关疾病的预防剂和/或治疗剂，本发明提供具有选择性Trk抑制活性、持续抑制NGF血管通透性增加并且不具有药物相互作用、而且相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性的化合物。本发明的化合物具有选择性Trk抑制活性，持续抑制NGF血管通透性增加，不具有药物相互作用，相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性，因此可用作Trk-相关疾病的预防剂和/或治疗剂。
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公开(公告)号：CN106573913B
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201580044302.1
申请日：2015-08-17
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14
Abstract: 为了提供Trk相关疾病的预防剂和/或治疗剂，本发明提供具有选择性Trk抑制活性、持续抑制NGF血管通透性增加并且不具有药物相互作用、而且相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性的化合物。本发明的化合物具有选择性Trk抑制活性，持续抑制NGF血管通透性增加，不具有药物相互作用，相对游离碱具有优异的溶解性和吸收性，因此可用作Trk‑相关疾病的预防剂和/或治疗剂。
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