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公开(公告)号：CN119638631A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202311200967.X
申请日：2023-09-18
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D235/08 , C07D405/12
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种合成替戈拉生关键中间体，包括以下步骤：#imgabs0#其中R独立地选自为C1‑C5直链烷基或支链烷基、苯基及取代苯基；包括如下步骤：(1)将式I化合物进行酯化反应得到酸酐中间体；(2)将酸酐中间体与二甲胺进行酰胺化反应得到式II化合物；(3)将式II化合物进行氢化反应制备得到式III化合物；(4)将式III化合物与对甲苯磺酰氯反应得到式IV化合物；(5)将式IV化合物，在碱的作用下，水解反应得到式Vb化合物。本发明通过“一锅法”实现了酚羟基保护的同时形成酸酐中间体，再以二甲胺进行酰胺化反应，反应操作简便，减少了“三废”，降低了生产成本，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN113683607B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202111060829.7
申请日：2021-09-09
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D417/06
Abstract: 本发明所述特力利汀中间体，其化学名称为(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯，结构式如式I所示：#imgabs0#本发明的另一目的在于提供了一种式I化合物特力利汀中间体的晶型II，其X射线粉末衍射图谱在2θ值为7.00±0.2°,9.20±0.2°,13.98±0.2°,16.24±0.2°,20.16±0.2°,21.02±0.2°,22.42±0.2°,30.22±0.2°处具有特征峰。其优点在于，能够将中间体高度提纯，得到纯度达99.50％以上的样品，对于提高特力利汀的质量有重要的意义，并且制备工艺简单，适宜工业化的生产。
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公开(公告)号：CN116239641A
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202310147523.8
申请日：2023-02-15
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07H19/06 , C07H1/00 , C07D498/14
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种2’‑氟‑2’‑脱氧尿苷及其中间体的合成方法。其包括如下步骤：本发明通过构建新的中间体式Ⅳ化合物、式Ⅲ化合物和式Ⅱ化合物制备得到2’‑氟‑2’‑脱氧尿苷，避免使用二氢吡喃这类强刺激眼睛和皮肤的试剂，反应条件更温和，成本低，操作简单，环境友好，收率高，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN114249663A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111666663.3
申请日：2021-12-31
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C213/02 , C07C213/08 , C07C217/74 , C07C51/41 , C07C59/50 , C07C249/02 , C07C251/20
Abstract: 本发明公开了一种连续流反应器制备(S)‑2‑氨基‑5‑甲氧基萘扁桃酸盐的方法，反应式为：包含如下反应步骤：步骤1：将有机溶剂加入至原料Ⅰ中形成溶液，溶液泵入连续流反应器中，在反应器设置合适温度和氢气压力下，催化氢化脱苄反应，然后选择性地进行后处理纯化，得到高纯度(S)‑2‑氨基‑5‑甲氧基萘扁桃酸盐。本发明提供一种合成方法安全可控，危废产生量少，且收率较高，产品质量好，解决现有技术中釜式工艺存在安全风险高、生产效率低的问题，本发明收率高达90％以上，更多95％以上，纯度高达99％，de值≥99％。
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公开(公告)号：CN113845520A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111247721.9
申请日：2021-10-26
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D417/06 , C07D471/04 , C07D239/545
Abstract: 本发明提供了一种帕布昔利布乳清酸盐，该盐型中帕布昔利布与乳清酸摩尔比为1:1，结构如式(1)所示：所述的帕布昔利布乳清酸盐晶型A，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中2θ在约7.56，13.02，23.14±0.2度处有特征峰，该晶型A是热力学最稳定的晶型，且具有良好的溶解性和优异的物理和化学稳定性；另外该晶型A的制备方法操作简便，方法稳定可靠，重现性好，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111647005A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010541268.1
申请日：2020-06-15
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D498/14 , C07D207/267
Abstract: 本发明涉及多种巴洛沙韦(Baloxavir marboxil，式Ⅰ)的新晶型及其制备方法。与现有技术相比，本发明制备得到的新晶型具有溶解性好、引湿性小、工艺稳定、可操作性强、收率高、制备可重现性好，而且所得晶型稳定，适合医药开发等优点。
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公开(公告)号：CN115677483A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211326628.1
申请日：2022-10-27
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C65/30 , C07C51/09 , C07C65/01
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种邻羧基苯甲醛的制备方法。包括如下步骤：(a)式(3)化合物与强碱溶液开环水解制备式(2)化合物或其盐；(b)在氮‑氧自由基催化作用下，将式(2)化合物或其盐与氧化剂在溶剂中氧化制备式(1)化合物或其盐；本发明制备得到的邻羧基苯甲醛是合成解热镇痛药的一种重要的中间体，该方法解决现有技术普遍采用溴素、氯气和大量有毒溶剂，以及高温回流反应，存在的对环境污染和人员伤害，耗能大成本高的问题，开创性的提供一种在强碱作用下直接开环水解，再在均相体系中氧化制备邻羧基苯甲醛，操作简单方便，安全可控，适合规模化工业生产。
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公开(公告)号：CN114380681A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202210096985.7
申请日：2022-01-27
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07C51/08 , C07C53/19 , C07C253/30 , C07C255/19 , C07C255/12 , C07D281/10
Abstract: 本发明提供了一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸的合成方法，反应式如下：方法一：方法二：其中R选自甲基或乙基，X选自Cl、Br或I；所述方法二化合物4合成化合物2为“一锅法”。与现有技术相比，本发明提供了一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸中间体的合成方法或一种2‑(溴甲基)‑2‑丁基己酸中间体的“一锅法”合成方法，原料易得，价格低廉，合成方法收率高，得到产品质量好，成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113968828A
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202111451087.0
申请日：2021-12-01
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D295/205
Abstract: 本发明涉及一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成方法，该方法利用5‑溴‑2‑硝基吡啶和哌嗪，在水中经过反应生产1‑(6‑硝基吡啶‑3‑基)哌嗪，再经过Boc保护和加氢催化还原得到目标产物4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明步骤1使用水作为单一溶剂，未使用任何酸为催化剂，反应结束后，无需经过繁琐的共沸蒸馏，仅通过过滤分离，无需经过进一步处理，直接进行下步反应，步骤2使用酸调节pH 4～7，再过滤对除杂效果非常明显；步骤3严格控制多个工艺参数，避免偶氮中间体杂质A和B大量生成。与现有技术相比，本发明工艺流程操作简便、安全，反应选择性好，产品纯度高，绿色环保，更适合大规模工业生产。
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![一种合成9,10-二氢-4H-苯并[4,5]环庚三烯[1,2-B]噻吩-4-酮的方法及其应用](/CN/2024/1/87/images/202410435485.jpg)
公开(公告)号：CN118324740A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410435485.0
申请日：2024-04-11
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D333/80 , C07D333/24 , C07D409/04
Abstract: 本发明提供了一种化合物III的制备方法及其应用，属于医药化学领域。该方法以化合物I为原料，通过酰氯化、傅克酰基化反应，一锅两步法制备得到化合物III，其反应式如下所示：#imgabs0#本发明提供的合成方法，解决了现有使用多聚磷酸作为脱水剂的合成方法的诸多痛点，例如：多聚磷酸腐蚀性强、性状粘稠不易转移，反应温度高底物易聚合、产品纯化需要减压蒸馏、含磷废水多等；本发明的合成方法，具有操作简便、环境友好、反应条件温和安全与反应收率高等优点，适用于大规模生产。
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