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公开(公告)号：CN119638631A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202311200967.X
申请日：2023-09-18
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D235/08 , C07D405/12
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种合成替戈拉生关键中间体，包括以下步骤：#imgabs0#其中R独立地选自为C1‑C5直链烷基或支链烷基、苯基及取代苯基；包括如下步骤：(1)将式I化合物进行酯化反应得到酸酐中间体；(2)将酸酐中间体与二甲胺进行酰胺化反应得到式II化合物；(3)将式II化合物进行氢化反应制备得到式III化合物；(4)将式III化合物与对甲苯磺酰氯反应得到式IV化合物；(5)将式IV化合物，在碱的作用下，水解反应得到式Vb化合物。本发明通过“一锅法”实现了酚羟基保护的同时形成酸酐中间体，再以二甲胺进行酰胺化反应，反应操作简便，减少了“三废”，降低了生产成本，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN113880778B
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202111195321.8
申请日：2021-10-14
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D241/42
Abstract: 本发明提供一种制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法，反应如下：其中，R1选自2‑硝基苯磺酰基，3‑硝基苯磺酰基，4‑硝基苯磺酰基或2，4‑二硝基苯磺酰基；本发明使用中间体化合物新颖，制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法简便，反应条件较温和，收率高，成本更低，且得到产品纯度高，有利于工业化生产，为后续制备高质量药品提供了保证。
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公开(公告)号：CN113880778A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111195321.8
申请日：2021-10-14
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: C07D241/42
Abstract: 本发明提供一种制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法，反应如下：其中，R1选自2‑硝基苯磺酰基，3‑硝基苯磺酰基，4‑硝基苯磺酰基或2，4‑二硝基苯磺酰基；本发明使用中间体化合物新颖，制备6‑氨基‑5‑硝基喹喔啉的方法简便，反应条件较温和，收率高，成本更低，且得到产品纯度高，有利于工业化生产，为后续制备高质量药品提供了保证。
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公开(公告)号：CN213376758U
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202022126149.8
申请日：2020-09-24
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
Abstract: 本实用新型提供一种适用于超高低温及无水无氧反应的高通量筛选装置。所述装置至少包括：放置筒，所述放置筒为中空结构，包括网状侧壁，所述放置筒至少一端开口；所述放置筒内设有若干无水无氧试管、若干固定环组和温度计；所述固定环组至少包括一个固定环，所述固定环固定连接于所述放置筒的侧壁；所述无水无氧试管和温度计分别与所述固定环组嵌套连接，所述放置筒的底部设有配重底座。本装置可配合双排管进行无水无氧超低温或加热反应；通量大，可以同时进行多个平行反应，减少筛选时间；多重固定保护，成本低廉，无额外设备费用。
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公开(公告)号：CN217287371U
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202221024472.7
申请日：2022-04-25
Applicant: 安徽皓元药业有限公司
IPC: B01D29/085 , B01D35/18
Abstract: 本实用新型提供一种过滤设备，至少包括：漏斗，设有上下开口的中空腔，所述漏斗的侧壁包裹有保温夹套，所述保温夹套与漏斗侧壁之间形成保温腔；抽滤瓶，适于与所述漏斗的下开口连通，所述抽滤瓶上设有真空口；支架，所述支架包括相互连接的支撑横杆和支撑竖杆，所述漏斗适于放置于所述支撑横杆上并能够上下翻转，所述支撑竖杆上设有升降组件，所述升降组件与所述支撑横杆连接，适于实现所述支撑横杆的上下升降。设备单人可操作，劳动强度小；全部固定装置和辅助固定装置，不需要设备的搬运转移，安全，省力；操作效率非常高；节约大量时间。适用于需要保持高温或保持低温的物料的过滤，可实现不易转移的物料的一体干燥。
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