公开(公告)号：CN110372657B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN201910754986.4

申请日：2019-08-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李俊 ,  郑燕 ,  张义龙 ,  黄成 ,  马陶陶 ,  孟晓明 ,  石雯

IPC: C07D311/60 ,  A61K31/353 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种7‑O‑酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用，其结构式如式(Ⅰ)所示：进一步药理活性研究表明，本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放，减少炎症介质IL‑6和TNF‑α的产生，其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布，显示出更好的抑制炎症活性，并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX‑2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值，化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。

公开(公告)号：CN110372657A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910754986.4

申请日：2019-08-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李俊 ,  郑燕 ,  张义龙 ,  黄成 ,  马陶陶 ,  孟晓明 ,  石雯

IPC: C07D311/60 ,  A61K31/353 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用，其结构式如式(Ⅰ)所示：进一步药理活性研究表明，本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放，减少炎症介质IL-6和TNF-α的产生，其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布，显示出更好的抑制炎症活性，并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值，化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。