公开(公告)号：CN111362930B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202010295587.9

申请日：2020-04-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 律娜 ,  李增 ,  王敏 ,  武明飞 ,  韩健飞 ,  刘彤彤

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其应用，所述1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物的结构式如式（A）所示：式（A）中R1为4‑三氟甲氧基、4‑乙基苯、4‑三氟甲基苯、4‑异丙基苯；R2为4‑硝基苯、4‑甲氧基苯、4‑叔丁基苯、2‑噻吩、2‑甲氧羰基‑3‑噻吩、2‑三氟甲氧基苯、N‑乙酰氨基苯、5‑氯‑2‑噻吩、4‑三氟甲氧基苯、3‑氯‑4‑氟苯、4‑氟苯、4‑溴苯中的任意一种。本发明所涉及的1，2，4‑噁二唑‑吡啶类化合物对激酶GSK‑3β具有较好的抑制作用，同时能够很好的抑制NO的释放，表明该类化合物有潜力能够发展成为有效的GSK‑3β抑制剂、抗炎药物以及成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN113754646A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202110812039.3

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  李俊 ,  吕熊文 ,  刘彤彤 ,  陈世明 ,  黄成 ,  孟晓明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物治疗学领域，具体涉及(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物的医药学用途，特别是其在制备预防或治疗关节炎药物中的应用。该化合物的结构式如式A所示：研究表明，本发明所涉及的(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物能够抑制NO，IL‑1β和TNF‑α的释放，减轻佐剂型关节炎大鼠模型的症状，具有发展成为抗关节炎药物的潜力。

公开(公告)号：CN111362930A

公开(公告)日：2020-07-03

申请号：CN202010295587.9

申请日：2020-04-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  王敏 ,  武明飞 ,  韩健飞 ,  刘彤彤

IPC: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物及其应用，所述1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物的结构式如式（A）所示： 式（A）中R1为4-三氟甲氧基、4-乙基苯、4-三氟甲基苯、4-异丙基苯；R2为4-硝基苯、4-甲氧基苯、4-叔丁基苯、2-噻吩、2-甲氧羰基-3-噻吩、2-三氟甲氧基苯、N-乙酰氨基苯、5-氯-2-噻吩、4-三氟甲氧基苯、3-氯-4-氟苯、4-氟苯、4-溴苯中的任意一种。本发明所涉及的1，2，4-噁二唑-吡啶类化合物对激酶GSK-3β具有较好的抑制作用，同时能够很好的抑制NO的释放，表明该类化合物有潜力能够发展成为有效的GSK-3β抑制剂、抗炎药物以及成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN113754646B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202110812039.3

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  李俊 ,  吕熊文 ,  刘彤彤 ,  陈世明 ,  黄成 ,  孟晓明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明属于药物治疗学领域，具体涉及(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物的医药学用途，特别是其在制备预防或治疗关节炎药物中的应用。该化合物的结构式如式A所示：研究表明，本发明所涉及的(4‑(1,2,4‑恶二唑‑5‑基)苯基)甲酰胺衍生物能够抑制NO，IL‑1β和TNF‑α的释放，减轻佐剂型关节炎大鼠模型的症状，具有发展成为抗关节炎药物的潜力。

公开(公告)号：CN113651805B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202110812038.9

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  汪安勇 ,  刘彤彤 ,  吴婷妮 ,  杜吉宇 ,  邢思奇 ,  陈世明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化合物制药应用技术领域，具体涉及一种1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其在治疗阿尔茨海默症中的应用。该1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物结构式如通式A所示：其中R为正丙胺、正丁胺、异丁胺、环丙胺、环戊胺、苯胺、3‑甲氧基苯胺、4‑氟苯胺、3‑氟苯胺、4‑氯苯胺、3‑氯苯胺、4‑溴苯胺、3，4‑二氟苯胺、4‑三氟甲基苯胺、邻甲基苯胺、间甲基苯胺、对甲基苯胺、苄胺、4‑氟苄胺、4‑三氟甲基苄胺、3‑氟苄胺中的任意一种。该化合物具备抑制丁酰胆碱酯酶活性和神经保护作用，表明该类化合物有潜力可以发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。

公开(公告)号：CN113651805A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110812038.9

申请日：2021-07-19

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李增 ,  刘彤彤 ,  杜吉宇 ,  邢思琪 ,  陈世明

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于药物化合物制药应用技术领域，具体涉及一种1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物及其在治疗阿尔茨海默症中的应用。该1,2,4‑噁二唑‑吡啶类化合物结构式如通式A所示：其中R为正丙胺、正丁胺、异丁胺、环丙胺、环戊胺、苯胺、3‑甲氧基苯胺、4‑氟苯胺、3‑氟苯胺、4‑氯苯胺、3‑氯苯胺、4‑溴苯胺、3，4‑二氟苯胺、4‑三氟甲基苯胺、邻甲基苯胺、间甲基苯胺、对甲基苯胺、苄胺、4‑氟苄胺、4‑三氟甲基苄胺、3‑氟苄胺中的任意一种。该化合物具备抑制丁酰胆碱酯酶活性和神经保护作用，表明该类化合物有潜力可以发展成为治疗阿尔兹海默症的药物。