公开(公告)号：CN103119028B

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201180046853.3

申请日：2011-09-30

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 桒田刚志 ,  吉永光周 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一 ,  宫腰直树

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的下述通式（1A）所示的1,2,4-三唑酮骨架的化合物或其药学上可接受的盐，和以它们为有效成分的药物，特别是在情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱毛症等疾病中显示良好的体内药代动力学性质的治疗或预防剂，。

公开(公告)号：CN104334524B

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201380028764.5

申请日：2013-05-31

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 端早田隆 ,  大岳宪一 ,  宫腰直树 ,  坂上一成

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/265 ,  A61K31/357 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C321/16 ,  C07D317/40

CPC classification number: C07D317/50 ,  A61K31/265 ,  A61K31/357 ,  C07C229/50 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D307/88 ,  C07D317/40

Abstract: 提供将作为第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体激动剂的含氟氨基酸前药化了的通式（I）所示的含氟氨基酸前药、或其药物上可接受的盐。更详细地，提供作为例如精神分裂症、焦虑性障碍和其关联疾病、抑郁症、双相型障碍、癫痫、发展障碍、睡眠障碍等的精神神经疾病的治疗和预防、以及药物依赖症、认知障碍、阿尔茨海默病、享廷顿舞蹈病、帕金森病、伴随肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑功能不全、脊髓损伤、头病等的神经疾病等、第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体参与的疾病的治疗剂或预防剂的、使作用于第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体的母体化合物的口服吸收性等的粘膜吸收性提高、使生物体内暴露量增大的前药。[化1]

公开(公告)号：CN102239159A

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200980149091.2

申请日：2009-09-30

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 鹿沼幸祐 ,  宫腰直树 ,  川村円 ,  柴田刚

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D401/14

Abstract: 为了提供基于黑色素浓集激素受体(MCH受体)拮抗作用用于预防或治疗抑郁症、焦虑症(如广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、惊恐障碍、强迫症或社交焦虑症)、注意力缺陷障碍、狂躁、狂躁性抑郁症、精神分裂症、情绪障碍、应激、睡眠障碍、攻击、记忆损伤、认知损伤、痴呆、健忘、谵妄、肥胖症、摄食障碍、食欲障碍、摄食过量、贪食症、摄食恐怖症、糖尿病、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、运动障碍(如帕金森病、癫痫、痉挛或震颤)、药物滥用、药物成瘾或性功能障碍的新化合物、其药学上可接受的盐或水合物，解决方案是式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。

公开(公告)号：CN103119028A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201180046853.3

申请日：2011-09-30

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 桒田刚志 ,  吉永光周 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一 ,  宫腰直树

IPC: C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的下述通式（1A）所示的1,2,4-三唑酮骨架的化合物或其药学上可接受的盐，和以它们为有效成分的药物，特别是在情感障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿氏舞蹈病、进食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑水肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱毛症等疾病中显示良好的体内药代动力学性质的治疗或预防剂，。

公开(公告)号：CN103889951A

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC: C07D207/444 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或预防剂。具体而言，提供具有精氨酸加压素1b受体拮抗作用的通式（I）表示的唑类衍生物、或其可药用盐。【化1】

公开(公告)号：CN103889951B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC: A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

Abstract: 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿 可药用盐。【化1】舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或

公开(公告)号：CN104334524A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201380028764.5

申请日：2013-05-31

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 端早田隆 ,  大岳宪一 ,  宫腰直树 ,  坂上一成

IPC: C07C229/50 ,  A61K31/265 ,  A61K31/357 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P31/22 ,  A61P43/00 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C321/16 ,  C07D317/40

CPC classification number: C07D317/50 ,  A61K31/265 ,  A61K31/357 ,  C07C229/50 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C271/24 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D307/88 ,  C07D317/40

Abstract: 提供将作为第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体激动剂的含氟氨基酸前药化了的通式（I）所示的含氟氨基酸前药、或其药物上可接受的盐。更详细地，提供作为例如精神分裂症、焦虑性障碍和其关联疾病、抑郁症、双相型障碍、癫痫、发展障碍、睡眠障碍等的精神神经疾病的治疗和预防、以及药物依赖症、认知障碍、阿尔茨海默病、享廷顿舞蹈病、帕金森病、伴随肌肉僵直的运动障碍、脑缺血、脑功能不全、脊髓损伤、头病等的神经疾病等、第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体参与的疾病的治疗剂或预防剂的、使作用于第Ⅱ组代谢型谷氨酸受体的母体化合物的口服吸收性等的粘膜吸收性提高、使生物体内暴露量增大的前药。[化1]

公开(公告)号：CN102239159B

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：CN200980149091.2

申请日：2009-09-30

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 鹿沼幸祐 ,  宫腰直树 ,  川村円 ,  柴田刚

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D401/14

Abstract: 为了提供基于黑色素浓集激素受体(MCH受体)拮抗作用用于预防或治疗抑郁症、焦虑症(如广泛性焦虑症、创伤后应激障碍、惊恐障碍、强迫症或社交焦虑症)、注意力缺陷障碍、狂躁、狂躁性抑郁症、精神分裂症、情绪障碍、应激、睡眠障碍、攻击、记忆损伤、认知损伤、痴呆、健忘、谵妄、肥胖症、摄食障碍、食欲障碍、摄食过量、贪食症、摄食恐怖症、糖尿病、心血管疾病、高血压、血脂异常、心肌梗塞、运动障碍(如帕金森病、癫痫、痉挛或震颤)、药物滥用、药物成瘾或性功能障碍的新化合物、其药学上可接受的盐或水合物，解决方案是式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐或水合物。