公开(公告)号：CN105646375A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201610060490.3

申请日：2016-01-28

Applicant: 哈尔滨医科大学

Inventor： 申宝忠 ,  孙夕林 ,  杨丽丽 ,  王颖奕 ,  韩兆国 ,  桂媛 ,  朱玉军 ,  葛正兴 ,  徐志红

IPC: C07D239/94 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/94

Abstract: 本发明公开了具有抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)NXGF和NXGH及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明通过对Pelitinib的化学结构进行优化和改进，得到了全新的EGFR TKI，分别命名为NXGF(式I)和NXGH(式II)，研究表明本发明合成的EGFR TKI—NXGF和NXGH能够有效抑制肿瘤细胞的增殖，与Pelitinib相比，对突变EGFR肺癌细胞系HCC827具有更强的抑制增殖作用，因此在临床上可作为抗肿瘤剂应用。此外，本发明还公开了制备所述具抗肿瘤活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂NXGF和NXGH的方法。本发明的提出为肿瘤治疗，特别是非小细胞肺癌的治疗提供了一种有效的技术手段。