公开(公告)号：CN104136432A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380010453.6

申请日：2013-01-21

Applicant: 参天制药株式会社 ,  协和发酵生化株式会社

Inventor： 山本悟功 ,  大野敦嗣 ,  工藤一弘 ,  伴正和 ,  三村孝 ,  大谷隆

IPC: C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

Abstract: 本发明提供一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法，该方法包括：使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤；在碱的存在下使上述脱离步骤中得到的化合物(式(5)中，R1和R2为氢原子)或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应。该方法为具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制备方法，为无需利用柱色谱法进行的精制步骤的、适于工业生产的制备方法。

公开(公告)号：CN1590375A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN200410054677.X

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(NR4)－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2和R4是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN103370310A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201280008243.9

申请日：2012-02-08

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 工藤一弘 ,  山本悟功 ,  伴正和 ,  大野敦嗣

IPC: C07D311/80

CPC classification number: C07D311/80 ,  C07C231/12 ,  C07C233/54

Abstract: 本发明提供一种下述式(III)表示的化合物或其盐的制备方法，其特征在于，在碳酸盐及铜盐的存在下，或在氢氧化物盐、碳酸盐及铜盐的存在下，使下述式(I)表示的化合物或其盐与下述式(II)表示的化合物或其盐反应。

公开(公告)号：CN1590374A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN200410054674.6

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(CR5R6)－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN1324012C

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200410054677.X

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性，其中“A”是-(NR4)-；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2和R4是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN1307159C

公开(公告)日：2007-03-28

申请号：CN200410054674.6

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/60 ,  C07D213/24 ,  A61K31/44 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性，其中“A”是-(CR5R6)-；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN1284771C

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN01810233.6

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/30 ,  A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61K31/27 ,  A61P43/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF-α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF-α生成抑制活性，其中“A”是-(NR4)-、-(CR5R6)-或-O-；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2、R4、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金刚烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。

公开(公告)号：CN1432000A

公开(公告)日：2003-07-23

申请号：CN01810233.6

申请日：2001-05-31

Applicant: 参天制药株式会社

Inventor： 伴正和 ,  须原宽 ,  堀内正人 ,  山本悟功 ,  榎本裕志 ,  井上博行

IPC: C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D233/61 ,  C07D215/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/506 ,  A61K31/44 ,  A61K31/16 ,  A61K31/27 ,  A61P43/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明的目的是提供TNF－α生成抑制剂，它们可用作治疗剂，用于治疗自身免疫疾病如类风湿性关节炎。本发明的具有通式[1]所示结构的新化合物或其盐具有出色的TNF－α生成抑制活性，其中“A”是－(NR4)－、－(CR5R6)－或－O－；“B”是亚烷基或亚链烯基；R1、R2、R4、R5和R6是氢、烷基、链烯基、金钢烷基等；R3是芳基或不饱和杂环；并且“X”是氧或硫。