公开(公告)号：CN104136432A

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201380010453.6

申请日：2013-01-21

Applicant: 参天制药株式会社 ,  协和发酵生化株式会社

Inventor： 山本悟功 ,  大野敦嗣 ,  工藤一弘 ,  伴正和 ,  三村孝 ,  大谷隆

IPC: C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D215/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

Abstract: 本发明提供一种式(7)所示的化合物或其盐的制备方法，该方法包括：使R1基和R2基从式(5)所示的化合物或其盐上脱离的步骤；在碱的存在下使上述脱离步骤中得到的化合物(式(5)中，R1和R2为氢原子)或其盐与式(d)所示的化合物或其盐反应。该方法为具有糖皮质激素受体结合活性的1,2-二氢喹啉衍生物或其盐的制备方法，为无需利用柱色谱法进行的精制步骤的、适于工业生产的制备方法。