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公开(公告)号：CN116217533B
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202211089261.6
申请日：2022-09-07
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。
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公开(公告)号：CN119504603A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411762228.4
申请日：2024-12-03
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D235/06 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 一种小分子化合物DBIC及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域，本发明的小分子化合物DBIC通过直接结合并激活孤儿核受体Nur77激活整合应激反应（integrated stress response,ISR），由此进一步激活肿瘤细胞内颗粒酶B（granzyme B,GZMB）的表达水平和活性，进而导致焦亡执行蛋白GSDMC被剪切，最终诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供了全新的先导化合物。
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公开(公告)号：CN116217533A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211089261.6
申请日：2022-09-07
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。
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公开(公告)号：CN107602520A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710958834.7
申请日：2017-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2-羟基苯乙酮与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N-二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103709094B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201410006558.0
申请日：2014-01-07
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D211/58 , A61P35/00
Abstract: 4-苯氧基苯甲酰胺类化合物及其制备方法和应用，涉及4-苯氧基苯甲酰胺类化合物。所述4-苯氧基苯甲酰胺类化合物为通式（I）的化合物或其药物衍生物、前药和立体异构体：所述4-苯氧基苯甲酰胺类化合物可在制备治疗肿瘤药物中应用。所述肿瘤包括肝癌、肺癌和乳腺癌等。
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公开(公告)号：CN119528737A
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202411762261.7
申请日：2024-12-03
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C69/94 , C07C67/31 , A61K31/235 , A61P35/00
Abstract: 一种小分子化合物DHN及其制备方法和应用，涉及生物医药技术领域。本发明的化合物DHN可以引发线粒体膜通透性转换孔（mPTP）的开放，促进线粒体DNA（mtDNA）释放进入胞浆，激活cGAS‑STING信号通路，通过剪切焦亡执行蛋白GSDME，诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡，为黑色素瘤的治疗提供新靶点和先导化合物。
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公开(公告)号：CN107602520B
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201710958834.7
申请日：2017-10-16
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/36 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 一种含哌嗪环的类异黄酮化合物及其制备方法和应用，将2‑羟基苯乙酮与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，油浴加热，经乙酸乙酯萃取，硅胶层析柱分离纯化，得中间体a，再溶于三氯甲烷，置于冰浴中搅拌，再将嗅溶于三氯甲烷，加入体系，在冰浴中搅拌后加入水淬灭反应，用乙酸乙酯萃取，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体b；将哌嗪溶于三氯甲烷中，再加入中间体b后，置于油浴中加热反应，减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化，获得中间体c；将中间体c溶于二氯甲烷中置于冰浴下，加入取代试剂，再加入三乙胺作缚酸剂，冰浴下搅拌减压浓缩，经硅胶层析柱分离纯化。含哌嗪环的类异黄酮化合物在用于治疗癌症的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN104163772A
公开(公告)日：2014-11-26
申请号：CN201410232271.X
申请日：2014-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C235/50 , C07D295/13 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C255/60 , C07C231/02 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种取代二芳醚类化合物，其结构式如下：其中Z为-CH-或-N-；W为-CH-或-N-；Y为-O-、-CH2-、-NH-或-NRy-；R1为氢、卤素、NO2、CN、CF3、ORa、CORa、COORa、SO2Ra、SO2NRaRb、NRaRb、NRaCORb、未取代\取代的C1-C4烷基、未取代\取代的芳基或未取代\取代的杂环基团中的一种；R2为氢、未取代\取代的C1-C4烷基、或卤素；R为未取代\取代的C1-C12烷基、未取代\取代的C3-C12的环烷基、未取代\取代的C2-C12烯基、未取代\取代的芳基、取代烷基胺或未取代\取代的杂环基团中的一种。本发明的取代二芳醚类化合物可明显抑制癌细胞的恶性增殖表型，促进细胞凋亡因子蛋白的表达，提供了一种新型的潜在抗肿瘤药物。
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