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公开(公告)号:CN119504603A
公开(公告)日:2025-02-25
申请号:CN202411762228.4
申请日:2024-12-03
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D235/06 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 一种小分子化合物DBIC及其制备方法和应用,属于生物医药技术领域,本发明的小分子化合物DBIC通过直接结合并激活孤儿核受体Nur77激活整合应激反应(integrated stress response,ISR),由此进一步激活肿瘤细胞内颗粒酶B(granzyme B,GZMB)的表达水平和活性,进而导致焦亡执行蛋白GSDMC被剪切,最终诱导黑色素瘤细胞发生焦亡性死亡,为黑色素瘤的治疗提供了全新的先导化合物。