公开(公告)号：CN116217533B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202211089261.6

申请日：2022-09-07

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  林天伟 ,  王宝睿 ,  张致远 ,  鞠翠钰 ,  吴流政

IPC: C07D311/22 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。

公开(公告)号：CN116217533A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211089261.6

申请日：2022-09-07

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴乔 ,  李福男 ,  陈航姿 ,  林天伟 ,  王宝睿 ,  张致远 ,  鞠翠钰 ,  吴流政

IPC: C07D311/22 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12

Abstract: 一种类黄酮醇化合物及其抑制病毒引起肺纤维化的应用，涉及生物医药。一种类黄酮醇化合物以Smad3为作用靶点，通过与Smad3结合，阻断其被TGF‑β受体TβRI磷酸化，抑制Smad3入核激活下游纤维化相关基因，阻断成纤维细胞激活和胶原分泌，抑制细胞因子IL‑6、IL‑8和趋化因子CXCL10、CCL2的mRNA表达水平，缓解炎症因子风暴，用于治疗新冠病毒SARS‑CoV‑2编码的N蛋白及其不同变体引发的肺纤维化药物，为SARS‑CoV‑2引发的肺纤维化提供新的治疗靶点和干预手段。化合物RMY‑205用于其他与Smad3通路相关引起的多种器官细胞纤维化治疗药物及抑制新霉素诱导的小鼠肾脏纤维化药物。