公开(公告)号：CN101260135B

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200810070919.2

申请日：2008-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑啸 ,  王秀敏 ,  朱文芳 ,  王利娟

IPC: C07H19/073 ,  A61P35/00

Abstract: 一种高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法，涉及一种齐多夫定酯，尤其是涉及一种新型前体药物高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。提供一种产率较高，适合工业化生产的高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。将高级脂肪酸和N，N-二甲基-4-氨基吡啶溶于有机溶剂中，再加入氯甲酸酯和一种碱，反应得到混酐；将齐多夫定、N，N-二甲基-4-氨基吡啶和一种碱加入溶剂中，再加入混酐反应，得到产物高级脂肪酸齐多夫定酯。

公开(公告)号：CN100436412C

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN200410071506.8

申请日：2004-07-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 靳立人 ,  王利娟 ,  谭斌

IPC: C07C333/32 ,  C07C319/20 ,  C07C231/12 ,  C07B41/02

Abstract: 涉及一种硼氢化物-酸还原体系非对映选择性还原手性氨基酮衍生物，制备相应的氨基醇的方法。以硼氢化物+酸还原体系还原氨基酰化保护的氨基酮衍生物，所说的硼氢化物-酸还原体系中的硼氢化物指硼氢化钾或硼氢化钠，酸指有机酸或无机酸，还原剂硼氢化物与酸的摩尔比为1∶0.5～1.5，反应底物氨基酮与还原剂的摩尔比(以硼氢化物计)为1∶0.9～2.0，将氨基酮衍生物和硼氢化物于-20～20℃下，在溶剂中与酸搅拌反应30～60min，经减压蒸去溶剂，萃取，重结晶后得产物。以硼氢化物+酸还原体系还原氨基酰化保护的氨基酮衍生物，其还原反应的选择性高，转化率完全，反应时间短，后处理方便，尤其是硼氢化钾-甲磺酸体系，原料更经济，具有工业应用价值。

公开(公告)号：CN101260135A

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：CN200810070919.2

申请日：2008-04-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 郑啸 ,  王秀敏 ,  朱文芳 ,  王利娟

IPC: C07H19/073 ,  A61P35/00

Abstract: 一种高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法，涉及一种齐多夫定酯，尤其是涉及一种新型前体药物高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。提供一种产率较高，适合工业化生产的高级脂肪酸齐多夫定酯的合成方法。将高级脂肪酸和N，N－二甲基－4－氨基吡啶溶于有机溶剂中，再加入氯甲酸酯和一种碱，反应得到混酐；将齐多夫定、N，N－二甲基－4－氨基吡啶和一种碱加入溶剂中，再加入混酐反应，得到产物高级脂肪酸齐多夫定酯。

公开(公告)号：CN1587259A

公开(公告)日：2005-03-02

申请号：CN200410071506.8

申请日：2004-07-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 靳立人 ,  王利娟 ,  谭斌

IPC: C07C333/32 ,  C07C319/20 ,  C07C231/12 ,  C07B41/02

Abstract: 涉及一种硼氢化物－酸还原体系非对映选择性还原手性氨基酮衍生物，制备相应的氨基醇的方法。以硼氢化物+酸还原体系还原氨基酰化保护的氨基酮衍生物，所说的硼氢化物－酸还原体系中的硼氢化物指硼氢化钾或硼氢化钠，酸指有机酸或无机酸，还原剂硼氢化物与酸的摩尔比为1∶0.5～1.5，反应底物氨基酮与还原剂的摩尔比(以硼氢化物计)为1∶0.9～2.0，将氨基酮衍生物和硼氢化物于－20℃～20℃下，在溶剂中与酸搅拌反应30～60min，经减压蒸去溶剂，萃取，重结晶后得产物。以硼氢化物+酸还原体系还原氨基酰化保护的氨基酮衍生物，其还原反应的选择性高，转化率完全，反应时间短，后处理方便，尤其是硼氢化钾－甲磺酸体系，原料更经济，具有工业应用价值。

公开(公告)号：CN104163772A

公开(公告)日：2014-11-26

申请号：CN201410232271.X

申请日：2014-05-28

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李福男 ,  李善花 ,  王利娟 ,  杨少梅 ,  侯瑾 ,  黄志宁 ,  郑满意 ,  姜吉利 ,  陈秋月

IPC: C07C235/50 ,  C07D295/13 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C255/60 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种取代二芳醚类化合物，其结构式如下：其中Z为-CH-或-N-；W为-CH-或-N-；Y为-O-、-CH2-、-NH-或-NRy-；R1为氢、卤素、NO2、CN、CF3、ORa、CORa、COORa、SO2Ra、SO2NRaRb、NRaRb、NRaCORb、未取代\取代的C1-C4烷基、未取代\取代的芳基或未取代\取代的杂环基团中的一种；R2为氢、未取代\取代的C1-C4烷基、或卤素；R为未取代\取代的C1-C12烷基、未取代\取代的C3-C12的环烷基、未取代\取代的C2-C12烯基、未取代\取代的芳基、取代烷基胺或未取代\取代的杂环基团中的一种。本发明的取代二芳醚类化合物可明显抑制癌细胞的恶性增殖表型，促进细胞凋亡因子蛋白的表达，提供了一种新型的潜在抗肿瘤药物。