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公开(公告)号：CN113416232B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN202110651404.7
申请日：2021-06-10
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物，多肽化合物包括化合物1、化合物2、化合物3、化合物4和化合物5；其中，化合物1‑5的氨基酸序列如SEQ ID NO：1‑5所示。本发明还公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物的制备方法，包括以下过程：利用固相合成方式，按照肽序列依次将化合物1‑5的氨基酸偶联到固相树脂上，经过切割试剂裂解、冷冻干燥、制备纯化获得目的化合物。发明还公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物在制备镇痛药物的应用。本发明的小分子多肽：化合物1～5能够结合PD‑1,鞘内给药下对炎症痛和内脏痛均具有显著的抑制效果；且合成简单，易纯化，利于大规模合成。
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公开(公告)号：CN118878633A
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202410917728.4
申请日：2024-07-10
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提供一种多靶点肽在制备镇痛药物中的应用，涉及生物医学技术领域，其中多肽的分子量为1582.78g/mol，所述多肽氨基酸序列为Dmt‑N‑Me‑d‑Ala‑Trp‑Phe‑Ile‑Ser‑Tyr‑Gly‑Gly‑Ala‑Asp‑Tyr‑Lys‑OH。本申请中还提供了上述所述多肽在制备慢性疼痛治疗的镇痛药物中的应用。本发明提供的多肽WK‑11，能够同时激活Mu‑阿片和PD‑1受体，在小鼠慢性神经痛模型中，表现出优于吗啡的镇痛效果，且副作用更小，在制备镇痛药物方面具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN116725992A
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202310696499.3
申请日：2023-06-13
Applicant: 南通大学
IPC: A61K31/09 , A61K31/201 , A61P25/02
Abstract: 本发明公开了2型大麻素受体的激动剂在制备外周神经元损伤治疗药物中的应用。本发明发现CNR2激动剂HU308的新用途及其新的激活配体Maresin1，两者都能显著性抑制了DRG神经元中细胞焦亡炎性小体NLRP3和关键分子GSDMD及下游炎症因子IL‑1β和IL‑18的表达，因此，CNR2激动剂可用于制备外周神经元损伤治疗药物。
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公开(公告)号：CN116712527A
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202310740170.2
申请日：2023-06-21
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提供多肽TP‑01及其衍生物在制备抗抑郁药物中的应用，涉及生物医学技术领域，本申请所述的多肽TP‑01对应激诱导的抑郁治疗效果显著，起效时间快、治疗效果确切。且多肽TP‑01对与病理性疼痛‑抑郁障碍共生疾病具有很好的疗效，患者在服药期间不但能够有效缓解疼痛，并且对与疼痛伴生的抑郁具有很好的改善效果，能够有效避免临床上医疗资源浪费问题。同时多肽TP‑01属于天然氨基酸缩合得到的多肽类药物，其可被体内生物酶消化降解，不会造成严重副作用，服用安全。
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公开(公告)号：CN116650654A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310772206.5
申请日：2023-06-28
Applicant: 南通大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/485 , A61K38/08 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供PD‑1多肽激动剂与阿片受体激动剂联合使用在制备镇痛药物中的应用，涉及生物医学技术领域，本申请通过具体试验验证了PD‑1多肽激动剂与吗啡共给药具有协同增效作用，提示PD‑1多肽激动剂与阿片类药物共同制剂形成的镇痛组合物，能够通过增效减量，缓解传统类镇痛药物的耐受性和成瘾问题，这种组合具有制备镇痛药物的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113072620B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202110451639.1
申请日：2021-04-26
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，本发明公开了一种靶向PD‑1的小分子镇痛肽TP‑01，其氨基酸序列为：ISYGGADYK，分子量为973.04g/mol。该小分子多肽可通过经典的Fmoc‑固相合成得的，在PD‑1靶点镇痛药物的研发中发挥重要作用。本发明的优点在于首次通过分子对接技术，以PD‑1为靶点高通量筛选内部肽库，筛选出具有镇痛活性的PD‑1的小分子肽TP‑01。本发明所提供的化合物能够显著性抑制高K+溶液诱导的钙离子内流；此外，在小鼠疼痛模型中表现出很好的镇痛活性，能够有效缓解炎症痛及内脏痛，从而填补了PD‑1为靶点的镇痛肽类药物的研究空白，为基于PD‑1镇痛药物的研究和开发提供了新的思路以及理论依据。
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公开(公告)号：CN113416232A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110651404.7
申请日：2021-06-10
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物，多肽化合物包括化合物1、化合物2、化合物3、化合物4和化合物5；其中，化合物1‑5的氨基酸序列如SEQ ID NO：1‑5所示。本发明还公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物的制备方法，包括以下过程：利用固相合成方式，按照肽序列依次将化合物1‑5的氨基酸偶联到固相树脂上，经过切割试剂裂解、冷冻干燥、制备纯化获得目的化合物。发明还公开了一类以PD‑1受体为靶点的多肽化合物在制备镇痛药物的应用。本发明的小分子多肽：化合物1～5能够结合PD‑1,鞘内给药下对炎症痛和内脏痛均具有显著的抑制效果；且合成简单，易纯化，利于大规模合成。
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公开(公告)号：CN114989251A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210679996.8
申请日：2022-06-16
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提供一类无镇痛耐受的多肽化合物，所述多肽化合物为多功能阿片受体的激动剂；多肽化合物的氨基酸序列为，SEQ ID NO：1：Val‑Tyr‑Trp‑Glu‑Met‑Glu‑Asp‑Lys‑Asn‑OH；本发明还提出了一类无镇痛耐受的多肽化合物的制备方法，包括以下过程：（1）利用固相合成技术，将氨基酸按照肽序列从C端→N端的次序，依次缩合至wang‑树脂上；（2）通过切割试剂将粗肽从树脂上切割下来，通过反向制备柱对粗肽进行纯化，获得目的化合物。本发明所提出的多肽化合物能够同时结合δ和κ阿片受体，参与疼痛的调节。
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公开(公告)号：CN114874292A
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202210680593.5
申请日：2022-06-16
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明属于生物医疗技术领域，本发明公开了一类多靶点嵌合肽化合物，所述一类多靶点嵌合肽能够同时作用于阿片受体和PD‑1受体，其中，一类多靶点嵌合肽的氨基酸序列如下所示：Tyr‑Pro‑Xaa3‑Phe‑Ile‑Ser‑Tyr‑Gly‑Gly‑Ala‑Asp‑Tyr‑Lys‑R；其中，Xaa3为侧链为吲哚环的Trp或苯环的Phe；R为‑NH2基团或‑OH基团。本发明还公开了阿片和PD‑1受体多靶点化合物的制备方法，包括以下过程：（1）利用固相合成的方法，由肽链的羧基端第一个赖氨酸开始依次偶联在树脂上，（2）通过裂解液裂解获得目的肽。本发明为设计新的阿片/PD‑1受体多靶点嵌合肽的后期工作提供新的思路及理论依据。
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公开(公告)号：CN118684732A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202410907853.7
申请日：2024-07-08
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明提供一种液相片段缩合制备多肽AT‑01的方法，涉及生物医学技术领域，其具体步骤如下所示：S1：合成第一肽片段Boc‑Ile‑Ser‑Tyr‑OH；S2：合成第二肽片段H‑Gly‑Gly‑Ala‑OH；S3：合成第三肽片段H‑Asp(OMe)‑Tyr‑Lys(Fmoc)‑OH；S4：多肽片段的液相缩合：将S1、S2及S3中的肽片段液相缩合；S5：粗肽AT‑01的纯化。相较于固相合成的从树脂开始注意延续肽链，本申请上述所述的制备方法通过液相合成，实现了缩合反应可以同时并行，从而节约时间成本；并且，固相合成仅能在缩合反应结束后，在通过N,N‑二甲基甲酰胺反复洗涤后，利用茚检来确认是否将氨基酸缩合至树脂上，如果反应不完全，则需要重复缩合过程。而液相片段缩合则通过薄层色谱(TLC)对在整个反应进程随时进行检测。
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