公开(公告)号：CN114989251A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210679996.8

申请日：2022-06-16

Applicant: 南通大学

Inventor： 赵龙 ,  陈罡 ,  吴泳江 ,  马钰 ,  陆沐幸

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/20 ,  A61K38/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明提供一类无镇痛耐受的多肽化合物，所述多肽化合物为多功能阿片受体的激动剂；多肽化合物的氨基酸序列为，SEQ ID NO：1：Val‑Tyr‑Trp‑Glu‑Met‑Glu‑Asp‑Lys‑Asn‑OH；本发明还提出了一类无镇痛耐受的多肽化合物的制备方法，包括以下过程：（1）利用固相合成技术，将氨基酸按照肽序列从C端→N端的次序，依次缩合至wang‑树脂上；（2）通过切割试剂将粗肽从树脂上切割下来，通过反向制备柱对粗肽进行纯化，获得目的化合物。本发明所提出的多肽化合物能够同时结合δ和κ阿片受体，参与疼痛的调节。

公开(公告)号：CN114874292A

公开(公告)日：2022-08-09

申请号：CN202210680593.5

申请日：2022-06-16

Applicant: 南通大学

Inventor： 陈罡 ,  赵龙 ,  马钰 ,  吴泳江 ,  朱圣泽

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/20 ,  C07K1/14 ,  A61K38/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于生物医疗技术领域，本发明公开了一类多靶点嵌合肽化合物，所述一类多靶点嵌合肽能够同时作用于阿片受体和PD‑1受体，其中，一类多靶点嵌合肽的氨基酸序列如下所示：Tyr‑Pro‑Xaa3‑Phe‑Ile‑Ser‑Tyr‑Gly‑Gly‑Ala‑Asp‑Tyr‑Lys‑R；其中，Xaa3为侧链为吲哚环的Trp或苯环的Phe；R为‑NH2基团或‑OH基团。本发明还公开了阿片和PD‑1受体多靶点化合物的制备方法，包括以下过程：（1）利用固相合成的方法，由肽链的羧基端第一个赖氨酸开始依次偶联在树脂上，（2）通过裂解液裂解获得目的肽。本发明为设计新的阿片/PD‑1受体多靶点嵌合肽的后期工作提供新的思路及理论依据。