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公开(公告)号：CN113402370B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202110687371.1
申请日：2021-06-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/68 , C07C67/08 , C07C69/16 , C07C67/14 , C07C69/28 , C07C69/74 , C07C69/63 , C07C68/06 , C07C69/96 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/57 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C69/65 , C07C69/606 , C07C69/743 , C07C69/76 , A61K31/122 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/22 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为氧、羟基或酯基；R2为氧、羟基或酯基；R3为乙基或乙烯基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的二萜衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，具有明显的体外和体内的抗癌活性，并且普遍不具有抗生素活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113527263B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110816479.6
申请日：2021-07-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蛋白水解靶向嵌合体，其可以以剂量依赖性和时间依赖性的方式有效诱导FLT3‑ITD阳性细胞MOM‑13和MV‑4‑11中的FLT3‑ITD降解。体内研究表明其可以显著降低急性髓系白血病小鼠体内CD45+阳性细胞水平，显示出对急性髓系白血病较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN113527263A
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202110816479.6
申请日：2021-07-20
Applicant: 南开大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种蛋白水解靶向嵌合体，其可以以剂量依赖性和时间依赖性的方式有效诱导FLT3‑ITD阳性细胞MOM‑13和MV‑4‑11中的FLT3‑ITD降解。体内研究表明其可以显著降低急性髓系白血病小鼠体内CD45+阳性细胞水平，显示出对急性髓系白血病较好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN113582947B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111041496.3
申请日：2021-09-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07D295/023 , C07D295/033 , C07D471/04 , C07D233/58 , C07D209/46 , C07D207/06 , C07C209/62 , C07C211/55 , C07C211/48 , C07B43/04
Abstract: 本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂，利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代，反应活性好，选择性高，可以替代危险试剂的使用，对环境友好，符合绿色化学的概念，同时简便易操作且适用范围广，可以有效降低脱保护成本，无金属参与，反应价廉高效，对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。
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公开(公告)号：CN113402370A
公开(公告)日：2021-09-17
申请号：CN202110687371.1
申请日：2021-06-21
Applicant: 南开大学
IPC: C07C49/743 , C07C45/68 , C07C67/08 , C07C69/16 , C07C67/14 , C07C69/28 , C07C69/74 , C07C69/63 , C07C68/06 , C07C69/96 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/57 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07C69/65 , C07C69/606 , C07C69/743 , C07C69/76 , A61K31/122 , A61K31/235 , A61K31/24 , A61K31/22 , A61K31/216 , A61K31/215 , A61P35/00 , A61P35/02 , A23L33/10
Abstract: 本发明公开了一种二萜衍生物及其制备方法、药物组合物和应用，该二萜衍生物结构如式Ⅰ所示，R1为氧、羟基或酯基；R2为氧、羟基或酯基；R3为乙基或乙烯基。本发明通过半合成修饰的手段获得了一种新型二萜衍生物，制备过程简便易行，通过药理实验发现本发明提供的二萜衍生物均表现出强效的抑制多种肿瘤细胞增殖的活性，具有明显的体外和体内的抗癌活性，并且普遍不具有抗生素活性，适合用于抗肿瘤药物的开发。
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公开(公告)号：CN113582947A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202111041496.3
申请日：2021-09-07
Applicant: 南开大学
IPC: C07D295/023 , C07D295/033 , C07D471/04 , C07D233/58 , C07D209/46 , C07D207/06 , C07C209/62 , C07C211/55 , C07C211/48 , C07B43/04
Abstract: 本发明公开了一种脱除胺的磺酰基保护的方法。该方法包括以下步骤：将N‑磺酰基保护的胺与碱溶解于反应溶剂中，然后加入二苯基膦混匀并保持90℃；待TCL检测反应完全时，采用重结晶法或萃取分离法得到目标产物。本发明的方法采用二苯基膦作为脱出试剂，利用其碱性加热条件下对于磺酰基的亲核取代，反应活性好，选择性高，可以替代危险试剂的使用，对环境友好，符合绿色化学的概念，同时简便易操作且适用范围广，可以有效降低脱保护成本，无金属参与，反应价廉高效，对全合成、药物研发及工业生产有着重要意义。
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