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公开(公告)号：CN106905357B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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公开(公告)号：CN106831950A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710162507.0
申请日：2017-03-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07K7/08
CPC classification number: C07K7/08
Abstract: 本发明公开了一种制备利那洛肽的方法，包括，对含有两对二硫键的利那洛肽中间体进行氧化反应，得到利那洛肽；其中，所述含有两对二硫键的利那洛肽中间体，其为存在第2、10位Cys的二硫键和第5、13位Cys的二硫键。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本。相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。本发明提供的制备方法，最佳反应时间为30min，所得产物纯度可达85％。减少了三废的排放，绿色安全。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105440126A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201511027787.1
申请日：2015-12-31
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种PTH(1-34)肽衍生物。本发明还公开了上述PTH(1-34)肽衍生物的制备方法和应用，提出了一种PTH(1-34)衍生物为在相对应PTH(1-34)序列第i和i+4或者i和i+7的位置上的氨基酸用Cys替换，然后通过连接臂(linker)成环后形成的化合物，其中当位置为i和i+4时，i的取值为15、17、18、20、22、25、26、27、29。当位置为i和i+7，i的取值为19、22、25、26。本发明制备的PTH(1-34)衍生物具有长于PTH(1-34)的体内药效时间，特别适于在制备骨质疏松症的药物中作为该药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN105440126B
公开(公告)日：2019-10-25
申请号：CN201511027787.1
申请日：2015-12-31
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种PTH(1‑34)肽衍生物。本发明还公开了上述PTH(1‑34)肽衍生物的制备方法和应用，提出了一种PTH(1‑34)衍生物为在相对应PTH(1‑34)序列第i和i+4或者i和i+7的位置上的氨基酸用Cys替换，然后通过连接臂(linker)成环后形成的化合物，其中当位置为i和i+4时，i的取值为15、17、18、20、22、25、26、27、29。当位置为i和i+7，i的取值为19、22、25、26。本发明制备的PTH(1‑34)衍生物具有长于PTH(1‑34)的体内药效时间，特别适于在制备骨质疏松症的药物中作为该药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN106905357A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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公开(公告)号：CN106928047B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201710148627.5
申请日：2017-03-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/363 , C07C59/72
Abstract: 本发明提供了一种降血脂药物环丙贝特的合成方法，包括，对羟基苯甲醛与丙二酸在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯；对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸；2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，生成环丙贝特。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本；后处理步骤简单，减少了三废的排放，绿色安全；相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。
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公开(公告)号：CN106928047A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148627.5
申请日：2017-03-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/363 , C07C59/72
Abstract: 本发明提供了一种降血脂药物环丙贝特的合成方法，包括，对羟基苯甲醛与丙二酸在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯；对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸；2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，生成环丙贝特。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本；后处理步骤简单，减少了三废的排放，绿色安全；相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。
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