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公开(公告)号：CN106905357A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106905357B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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公开(公告)号：CN105566486A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201511030597.5
申请日：2015-12-31
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种WT p53衍生物。本发明还公开了上述WT p53衍生物的制备方法和应用，所述衍生物为在相对于序列WT p53和SAH-p53-8第i和i+7的位置上的氨基酸使用常用天然半胱氨酸来替换母体肽链上相应的氨基酸残基，然后通过硫醚订合形成大环桥来稳定母体多肽的α-螺旋结构。所述衍生物在抗肿瘤方面具有应用前景。
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公开(公告)号：CN105566486B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201511030597.5
申请日：2015-12-31
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种WT p53衍生物。本发明还公开了上述WT p53衍生物的制备方法和应用，所述衍生物为在相对于序列WT p53和SAH‑p53‑8第i和i+7的位置上的氨基酸使用常用天然半胱氨酸来替换母体肽链上相应的氨基酸残基，然后通过硫醚订合形成大环桥来稳定母体多肽的α‑螺旋结构。所述衍生物在抗肿瘤方面具有应用前景。
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公开(公告)号：CN106749057B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201611264830.0
申请日：2016-12-30
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D249/12
Abstract: 本发明公开了一种中间体化合物以及丙硫菌唑的合成方法，其中方法包括，将5，5’‑二硫基‑双(1，2，4‑三氮唑)与2‑(1‑氯环丙基)‑3‑氯‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑丙醇发生取代反应得到关键中间体化合物；然后经还原得到目标产物丙硫菌唑。本发明合成工艺转化率和选择性高，合成原料便宜易得，降低了生产成本。并且，本发明采用的工艺反应条件温和易控，操作简便，产品提纯容易，可以直接重结晶得到产物。其中，各步中间体控制方法简单、准确，产品收率较高，原子经济性较好，避免繁琐的后处理，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。同时，避免了使用强碱等原料，三废极低，符合绿色化学的理念。
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公开(公告)号：CN106749057A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611264830.0
申请日：2016-12-30
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D249/12
CPC classification number: C07D249/12
Abstract: 本发明公开了一种中间体化合物以及丙硫菌唑的合成方法，其中方法包括，将5，5’‑二硫基‑双(1，2，4‑三氮唑)与2‑(1‑氯环丙基)‑3‑氯‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑丙醇发生取代反应得到关键中间体化合物；然后经还原得到目标产物丙硫菌唑。本发明合成工艺转化率和选择性高，合成原料便宜易得，降低了生产成本。并且，本发明采用的工艺反应条件温和易控，操作简便，产品提纯容易，可以直接重结晶得到产物。其中，各步中间体控制方法简单、准确，产品收率较高，原子经济性较好，避免繁琐的后处理，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。同时，避免了使用强碱等原料，三废极低，符合绿色化学的理念。
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