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公开(公告)号：CN110041219B
公开(公告)日：2020-09-25
申请号：CN201910383527.X
申请日：2019-05-09
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/08
Abstract: 本发明公开了一种索马鲁肽侧链的液相合成方法，将二甘醇胺与X基反应，使得二甘醇胺氨基端受X基保护，然后与溴乙酸苄酯反应羧基端做成苄基保护，分别脱除苄基和X基，脱除基团的两种产物进行偶联后并脱除X基，再与Fmoc‑谷氨酸偶联后脱除Fmoc，最后与18‑(叔丁氧基)‑18氧代十八烷酸偶联后脱除苄基即得索马鲁肽侧链。本发明方法合成方法过程可行、可控、成本低、产率高，适合于大规模生产，最终制备获得索马鲁肽侧链，可以经过修饰为OSu酯后在液相中直接组装至索马鲁肽主链上。
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公开(公告)号：CN110041219A
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201910383527.X
申请日：2019-05-09
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C231/12 , C07C235/08
Abstract: 本发明公开了一种索马鲁肽侧链的液相合成方法，将二甘醇胺与X基反应，使得二甘醇胺氨基端受X基保护，然后与溴乙酸苄酯反应羧基端做成苄基保护，分别脱除苄基和X基，脱除基团的两种产物进行偶联后并脱除X基，再与Fmoc-谷氨酸偶联后脱除Fmoc，最后与18-(叔丁氧基)-18氧代十八烷酸偶联后脱除苄基即得索马鲁肽侧链。本发明方法合成方法过程可行、可控、成本低、产率高，适合于大规模生产，最终制备获得索马鲁肽侧链，可以经过修饰为OSu酯后在液相中直接组装至索马鲁肽主链上。
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公开(公告)号：CN109879935B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201910160579.0
申请日：2019-03-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽的液相合成方法，将Boc‑Aib‑OH与H‑His(Trt)‑OMe、Z‑D‑Nal‑OH与H‑D‑Phe‑OMe分别偶联得到两个二肽片段，再将Boc‑Aib‑His(Trt)‑OMe皂化、Z‑D‑Nal‑D‑Phe‑OMe脱Z后，偶联得到Boc‑Aib‑His(Trt)‑D‑Nal‑D‑Phe‑OMe四肽片段，经皂化后与H‑Lys(Boc)‑NH2偶联得到五肽全保护片段，脱除保护经纯化得到五肽H‑Aib‑His‑D‑Nal‑D‑Phe‑Lys‑NH2，该五肽可进一步制成药学上可接受的盐类；该方法采用液相合成方式，原料和设备成本低，产率高，可适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN106831950A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710162507.0
申请日：2017-03-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07K7/08
CPC classification number: C07K7/08
Abstract: 本发明公开了一种制备利那洛肽的方法，包括，对含有两对二硫键的利那洛肽中间体进行氧化反应，得到利那洛肽；其中，所述含有两对二硫键的利那洛肽中间体，其为存在第2、10位Cys的二硫键和第5、13位Cys的二硫键。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本。相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。本发明提供的制备方法，最佳反应时间为30min，所得产物纯度可达85％。减少了三废的排放，绿色安全。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109879936B
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910180554.7
申请日：2019-03-11
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了利用微通道模块化反应装置合成棕榈酰六肽的方法，其具体步骤如下：将活化的Boc‑Pro‑OH和H‑Gly‑OPg分别用计量泵通入第一微结构反应器反应，继而通过第二微结构反应器水洗萃取除杂，收集有机相得到Boc‑Pro‑Gly‑OPg；将Boc‑Pro‑Gly‑OPg和TFA分别用计量泵通入第三微结构反应器反应，得到二肽H‑Pro‑Gly‑OPg。重复以上操作，依肽序分别将剩余氨基酸及棕榈酰接入，得到Polmitoyl‑Val‑Gly‑Val‑Ala‑Pro‑Gly‑OPg。最后脱除C端保护基，经液相色谱纯化制备得到棕榈酰六肽。该方法氨基酸原料、偶联试剂及有机溶剂消耗大大减少，成本大大降低，三废排放量少，工艺绿色环保，产率高，可适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN109879936A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910180554.7
申请日：2019-03-11
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了利用微通道模块化反应装置合成棕榈酰六肽的方法，其具体步骤如下：将活化的Boc-Pro-OH和H-Gly-OPg分别用计量泵通入第一微结构反应器反应，继而通过第二微结构反应器水洗萃取除杂，收集有机相得到Boc-Pro-Gly-OPg；将Boc-Pro-Gly-OPg和TFA分别用计量泵通入第三微结构反应器反应，得到二肽H-Pro-Gly-OPg。重复以上操作，依肽序分别将剩余氨基酸及棕榈酰接入，得到Polmitoyl-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly-OPg。最后脱除C端保护基，经液相色谱纯化制备得到棕榈酰六肽。该方法氨基酸原料、偶联试剂及有机溶剂消耗大大减少，成本大大降低，三废排放量少，工艺绿色环保，产率高，可适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN110078798B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201910383467.1
申请日：2019-05-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种利用微通道模块化反应装置合成亮丙瑞林的方法，其具体步骤如下：将活化的Z‑Pro‑OH和乙胺水溶液分别用计量泵通入第一微结构反应器反应，继而通过第二微结构反应器水洗萃取除杂，收集有机相得到Z‑Pro‑NHEt；将Z‑Pro‑NHEt用计量泵通入柱加氢设备，得到H‑Pro‑NHEt。重复以上操作，依肽序分别将剩余氨基酸接入，得到H‑Pyr‑His(Trt)‑Trp(Boc)‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Leu‑Leu‑Arg(Pg)‑Pro‑NHEt。最后脱除侧链保护基，经液相色谱纯化制备得到亮丙瑞林。该方法氨基酸原料、偶联试剂及有机溶剂消耗大大减少，成本大大降低，三废排放量少，工艺绿色环保，产率高，可适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN110078798A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910383467.1
申请日：2019-05-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种利用微通道模块化反应装置合成亮丙瑞林的方法，其具体步骤如下：将活化的Z-Pro-OH和乙胺水溶液分别用计量泵通入第一微结构反应器反应，继而通过第二微结构反应器水洗萃取除杂，收集有机相得到Z-Pro-NHEt；将Z-Pro-NHEt用计量泵通入柱加氢设备，得到H-Pro-NHEt。重复以上操作，依肽序分别将剩余氨基酸接入，得到H-Pyr-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-D-Leu-Leu-Arg(Pg)-Pro-NHEt。最后脱除侧链保护基，经液相色谱纯化制备得到亮丙瑞林。该方法氨基酸原料、偶联试剂及有机溶剂消耗大大减少，成本大大降低，三废排放量少，工艺绿色环保，产率高，可适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN109879935A
公开(公告)日：2019-06-14
申请号：CN201910160579.0
申请日：2019-03-04
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种多肽的液相合成方法，将Boc-Aib-OH与H-His(Trt)-OMe、Z-D-Nal-OH与H-D-Phe-OMe分别偶联得到两个二肽片段，再将Boc-Aib-His(Trt)-OMe皂化、Z-D-Nal-D-Phe-OMe脱Z后，偶联得到Boc-Aib-His(Trt)-D-Nal-D-Phe-OMe四肽片段，经皂化后与H-Lys(Boc)-NH2偶联得到五肽全保护片段，脱除保护经纯化得到五肽H-Aib-His-D-Nal-D-Phe-Lys-NH2，该五肽可进一步制成药学上可接受的盐类；该方法采用液相合成方式，原料和设备成本低，产率高，可适合大规模生产。
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