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公开(公告)号：CN105481975A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201511033122.1
申请日：2015-12-31
Applicant: 南京工业大学 , 南京英沛生物技术有限公司
IPC: C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/10
CPC classification number: C07K14/57563 , A61K38/00
Abstract: 发明公开了一种艾塞那肽衍生物。本发明还公开了上述艾塞那肽衍生物的制备方法和应用，所述衍生物为在相对于序列艾塞那肽第i和i+3的位置或者第i和i+4的位置上的氨基酸用Cys替换，其中i的取值为1,3,4,5,8，然后通过连接臂成环后形成的化合物。本发明制备的艾塞那肽衍生物具有长于艾塞那肽的体内降糖时间，特别适于在制备治疗糖尿病和肥胖症的药物中作为该药物的活性成分。
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公开(公告)号：CN106905357B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106905357A
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：CN201710136642.8
申请日：2017-03-09
Applicant: 南京工业大学
Abstract: 本发明公开了一种硅噻菌胺关键中间体的制备方法，包括，取三甲基硅基丙炔酸、氯化亚砜和烯丙基胺，其摩尔比为1:1.5:1～1:2:1；将三甲基硅基丙炔酸溶于溶剂，并滴加催化剂；在冰浴下，滴加氯化亚砜；在0～25℃下，搅拌；蒸馏，所得剩余物，在冰浴下滴加烯丙基胺，反应；萃取，干燥，得到三甲基硅基丙炔酰烯丙基胺；其中，催化剂同三甲基硅基丙炔酸摩尔比为1:100～5:100；其中，溶剂为甲苯、二氯甲烷、二乙氧基甲烷中的一种或多种；其中，催化剂为N,N‑二甲基甲酰胺、六甲基磷酰三胺中的一种或多种。本发明方法，原料及反应工艺简单、环保、安全。反应时间短，目标产品得率高，降低了生产成本，原子经济性好，符合绿色化学的理念，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。
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公开(公告)号：CN106928047B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201710148627.5
申请日：2017-03-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/363 , C07C59/72
Abstract: 本发明提供了一种降血脂药物环丙贝特的合成方法，包括，对羟基苯甲醛与丙二酸在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯；对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸；2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，生成环丙贝特。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本；后处理步骤简单，减少了三废的排放，绿色安全；相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。
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公开(公告)号：CN106749057B
公开(公告)日：2019-07-30
申请号：CN201611264830.0
申请日：2016-12-30
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D249/12
Abstract: 本发明公开了一种中间体化合物以及丙硫菌唑的合成方法，其中方法包括，将5，5’‑二硫基‑双(1，2，4‑三氮唑)与2‑(1‑氯环丙基)‑3‑氯‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑丙醇发生取代反应得到关键中间体化合物；然后经还原得到目标产物丙硫菌唑。本发明合成工艺转化率和选择性高，合成原料便宜易得，降低了生产成本。并且，本发明采用的工艺反应条件温和易控，操作简便，产品提纯容易，可以直接重结晶得到产物。其中，各步中间体控制方法简单、准确，产品收率较高，原子经济性较好，避免繁琐的后处理，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。同时，避免了使用强碱等原料，三废极低，符合绿色化学的理念。
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公开(公告)号：CN106928047A
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201710148627.5
申请日：2017-03-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C51/363 , C07C59/72
Abstract: 本发明提供了一种降血脂药物环丙贝特的合成方法，包括，对羟基苯甲醛与丙二酸在混合溶剂中经碱催化生成对羟基苯乙烯；对羟基苯乙烯与丙酮、氯仿、碱经相转移催化剂催化生成中间体2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸；2‑甲基‑2‑(4‑乙烯基苯氧基)丙酸与TiCl4、Mg、CCl4作用，生成环丙贝特。本发明反应路线短，原料廉价易得，反应条件温和，减少了能耗，降低了生产成本；后处理步骤简单，减少了三废的排放，绿色安全；相比于前人发表的路线，本路线的反应选择性与转化率均更高，减少了原料的浪费，有较强的经济性。
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公开(公告)号：CN106749057A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611264830.0
申请日：2016-12-30
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D249/12
CPC classification number: C07D249/12
Abstract: 本发明公开了一种中间体化合物以及丙硫菌唑的合成方法，其中方法包括，将5，5’‑二硫基‑双(1，2，4‑三氮唑)与2‑(1‑氯环丙基)‑3‑氯‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑丙醇发生取代反应得到关键中间体化合物；然后经还原得到目标产物丙硫菌唑。本发明合成工艺转化率和选择性高，合成原料便宜易得，降低了生产成本。并且，本发明采用的工艺反应条件温和易控，操作简便，产品提纯容易，可以直接重结晶得到产物。其中，各步中间体控制方法简单、准确，产品收率较高，原子经济性较好，避免繁琐的后处理，具有很大的竞争优势和工业生产利用价值。同时，避免了使用强碱等原料，三废极低，符合绿色化学的理念。
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