公开(公告)号：CN105777690A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201610223360.7

申请日：2016-04-08

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  王泽峰 ,  刘彦东 ,  张元亨 ,  晏天龙

IPC: C07D311/18 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D311/18

Abstract: 本发明公开了一类含香豆素哌嗪类衍生物、其制备方法，所述含香豆素哌嗪类衍生物的结构如式所示，其中，R1选自?CH2CH3。

公开(公告)号：CN108690002A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201710247147.4

申请日：2017-04-12

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  沈发千 ,  晏天龙 ,  徐琛 ,  王忠长

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一类含香豆素的吡唑衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用，所述合成的化合物的结构如式所示。

公开(公告)号：CN104961683A

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201510416077.1

申请日：2015-07-10

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  严晓强 ,  晏天龙 ,  王忠长

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当，部分该含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。

公开(公告)号：CN106146399A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201610502981.9

申请日：2016-06-27

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王海潮 ,  严晓强

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D231/06

Abstract: 本发明公开了一类含二氢吡唑结构的苯甲酰肼衍生物及其制备方法，所述合成的化合物的结构如式所示。

公开(公告)号：CN105541805A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610127242.6

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  李波燕 ,  杨梦如

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类吲哚乙酰基吡唑衍生物的制备方法与应用，所述合成的化合物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的一类吲哚乙酰基吡唑衍生物的制备方法与应用可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105669823A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610126988.5

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  齐海霞 ,  王泽峰 ,  王忠长

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J63/00

Abstract: 本发明公开了一类含哌嗪骨架的甘草次酸衍生物、其制备方法及应用，所述合成的甘草次酸衍生物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含哌嗪骨架的甘草次酸衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105541804A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610127039.9

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  杨梦如 ,  秦亚娟 ,  张雅亮 ,  李波燕

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物的制备方法与应用，所述合成的化合物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105001210A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105001210B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104945386B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。