公开(公告)号：CN109748871A

公开(公告)日：2019-05-14

申请号：CN201711081568.0

申请日：2017-11-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  夏林颖 ,  张萌 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  王保忠

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型微管蛋白抑制剂苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式(I)所示结构： 其中：R1选自：-H、-F、-Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、-OH、-NO2；R2选自：-H、-Cl、-F、-I、-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-OH、-NO2。

公开(公告)号：CN105541804A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610127039.9

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  杨梦如 ,  秦亚娟 ,  张雅亮 ,  李波燕

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物的制备方法与应用，所述合成的化合物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的一类吲哚甲酰胺基吡唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN109748871B

公开(公告)日：2021-12-17

申请号：CN201711081568.0

申请日：2017-11-01

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  夏林颖 ,  张萌 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  王保忠

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类新型微管蛋白抑制剂苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。具有式(I)所示结构：其中：R1选自：‑H、‑F、‑Cl、‑CH3、‑CF3、‑OCH3、‑OH、‑NO2；R2选自：‑H、‑Cl、‑F、‑I、‑CH3、‑CH2CH3、‑(CH2)2CH3、‑CH(CH3)2、‑OH、‑NO2。

公开(公告)号：CN105523961A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C251/86 ,  C07C249/16

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：-H、-OCH3；R2选自：-H、-Br；R3选自：3，4，5-OCH3、3，4-OCH3、2-OH、2-OCH3、3-OCH3、4-OCH3、2，4，5-OCH3、3-OH、4-OH、2-F、3-F、4-F、2-Br、3-Br、4-Br、4-Cl、4-NO2。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105523961B

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610127133.4

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  李波燕 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  王彦婷 ,  杨梦如

IPC: C07C251/86 ,  C07C249/16 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的衍生物的结构如式所示：其中，R1选自：‑H、‑OCH3；R2选自：‑H、‑Br；R3选自：3，4，5‑OCH3、3，4‑OCH3、2‑OH、2‑OCH3、3‑OCH3、4‑OCH3、2，4，5‑OCH3、3‑OH、4‑OH、2‑F、3‑F、4‑F、2‑Br、3‑Br、4‑Br、4‑Cl、4‑NO2。其具体结构如下：本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的含肉桂酰腙骨架的多甲氧基的衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105541805A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610127242.6

申请日：2016-03-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  张雅亮 ,  秦亚娟 ,  李波燕 ,  杨梦如

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一类吲哚乙酰基吡唑衍生物的制备方法与应用，所述合成的化合物的结构如式所示，本发明对人肝癌细胞(HepG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)以及人肺腺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的一类吲哚乙酰基吡唑衍生物的制备方法与应用可以应用于制备抗肿瘤药物。