公开(公告)号：CN105001210A

公开(公告)日：2015-10-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104447565A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410570983.2

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  汤丹洁 ,  段勇涛 ,  陶翔翔

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D233/94 ,  C07D233/95

Abstract: 一类含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的含1-苯磺酸基-2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)和人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)、有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN104447705A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410571081.0

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  汤丹洁 ,  段勇涛 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 一类含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-NO2；3h：m-NO2；3i：p-NO2；3j：o-CH3；3k：m-CH3；3l：p-CH3；3m：o-OCH3；3n：m-OCH3；3o：p-OCH3；3p：2，4-2Cl；3q：fused Ph；3r：H。本发明的含1-吲哚乙酸-5-硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)和人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN104402864A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410570645.9

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  陶翔翔 ,  段勇涛 ,  汤丹洁

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 一类抑制端粒酶活性的喹啉咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R1＝３a：o-F；3b：m-F；3c：p-F；3d：o-Cl；3e：m-Cl；3f：p-Cl；3g：o-Br；3h：m-Br；3i：p-Br；3j：o-NO2；3k：m-NO2；3l：p-NO2；3m：o-CH3；3n：m-CH3；3o：p-CH3；3p：o-OCH3；3q：m-OCH3；3r：p-OCH3；3s：2-Cl-4-Cl；3t：2-F-4-Cl；3u：fused Ph；3v：p-NC2H6；3w：H.本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN103588758A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310540990.3

申请日：2013-11-04

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  桑亚丽 ,  段勇涛 ,  陶翔翔 ,  汤丹洁

IPC: C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 一类含1，4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：本发明的含1，4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物对人肺腺癌细胞株(A549)、人宫颈癌细胞株(HELA)、人类星形胶质细胞瘤细胞株(U251)和人肝癌细胞株(HEPG2)有明显的抑制作用，因此本发明的咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法。

公开(公告)号：CN105001210B

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201510397265.4

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  王鹏飞 ,  陶翔翔

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由甲硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含甲硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104945386B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF‑7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16‑F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104945386A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510397317.8

申请日：2015-07-06

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  晏天龙 ,  陶翔翔 ,  王鹏飞 ,  王忠长 ,  李珍

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明公开了一类含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物、其制备方法及应用，所述由塞克硝唑合成的吡唑硝基咪唑衍生物的结构如式所示，其中，R1选自H、CH3、Br、CF3、OCH3、NO2、OCH2CH3、Cl、F、I。本发明对人肝癌细胞(HEPG2)，人乳腺癌细胞(MCF-7)，人宫颈癌细胞系(HeLa细胞)以及小鼠黑色素瘤细胞(B16-F10)有明显的抑制作用，因此本发明的含塞克硝唑骨架的吡唑硝基咪唑衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN104447712A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410570982.8

申请日：2014-10-21

Applicant: 南京大学

Inventor： 朱海亮 ,  陶翔翔 ,  段勇涛 ,  汤丹洁 ,  桑亚丽

IPC: C07D405/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 1.一类含1，4-苯并二噁烷骨架的新型2-苯乙烯基-5-硝基咪唑衍生物的合成，其特征是它有如下通式：R＝3a：o-Cl；3b：m-Cl；3c：p-Cl；3d：o-Br；3e：m-Br；3f：p-Br；3g：o-F；3h：m-F；3i：p-F；3j：o-CH3；3k：m-CH3；3l：p-CH3；3m：o-OCH3；3n：m-OCH3；3o：p-OCH3；3p：2-F-6-Cl；3q：fused Ph；3r：H本发明公开了其制法。