公开(公告)号：CN115784962B

公开(公告)日：2025-04-04

申请号：CN202211503706.0

申请日：2022-11-28

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  郑登月 ,  白荣献 ,  李明浩

IPC: C07D207/34 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明属于化学制药领域，公开了一种合成2,4‑二甲基吡咯‑3‑羧酸酯的方法，包括如下步骤：(1)准备MOF材料UiO‑66‑NH2；(2)以UiO‑66‑NH2为催化剂，将该催化剂加入至羟基丙酮和3‑氨基巴豆酸酯的混合液中，在保护气氛下进行搅拌反应；(3)反应结束后，即可从反应液中分离得到2,4‑二甲基吡咯‑3‑羧酸酯。本发明通过对合成方法所用试剂(尤其是催化剂)、合成反应机理等进行改进，为合成舒尼替尼关键中间体2,4‑二甲基‑3‑吡咯羧酸酯提供了一种更为简便、可行的合成方法。

公开(公告)号：CN115232051B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202210869011.8

申请日：2022-07-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  韩菊青 ,  李明浩

IPC: C07D209/08

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种制备N‑取代吲哚衍生物的方法，该方法是先将环己烯酮与2,2‑二甲氧基乙醛通过Morita‑Baylis‑Hillman反应得到Morita‑Baylis‑Hillman醋酸酯，然后再将Morita‑Baylis‑Hillman醋酸酯与伯胺通过[4+1]环化芳构化得到N‑取代吲哚衍生物。本发明通过对制备方法的工艺流程设计进行改进，无需使用贵金属，具有原料廉价易得，反应选择性好，产率较高，产物易分离，工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN113735765B

公开(公告)日：2023-05-26

申请号：CN202111068712.3

申请日：2021-09-13

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  黄凡 ,  李明浩

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/50

Abstract: 本发明属于精细化学品制备技术领域，公开了一种2‑甲基烟酸酯及其衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)将包括烷基乙烯基醚、1,3‑二羰基化合物以及甲醛类原料在内的原料在60℃～100℃下反应6小时～9小时，分离反应产物得到2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃衍生物；(2)将2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃衍生物在氧化剂亚甲基蓝和路易斯酸的作用下，在有机溶剂中与铵盐于一定温度下反应7至10小时，得到2‑甲基烟酸酯或其衍生物。本发明通过对制备方法的整体反应流程设计、反应条件进行改进，与传统2‑甲基烟酸酯及其衍生物的制备方法相比，具有原料廉价易得、产物易分离、步骤简单、工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN106883111B

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201710007902.1

申请日：2017-01-05

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  范雯丽 ,  刘昌会

IPC: C07C45/60 ,  C07C49/603 ,  C07D309/30

Abstract: 本发明公开了一种2‑环己烯‑1‑酮的制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)将2‑烷氧基丙烯、以及丙烯醛在阻聚剂存在条件下于100‑200℃搅拌反应1‑8小时，分离得到2‑甲基‑2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃；(2)将2‑甲基‑2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃分散在含有酸的有机溶剂中于0‑100℃下搅拌反应1‑8小时，得到2‑环己烯‑1‑酮。本发明通过对关键制备工艺的整体流程、以及各个反应步骤的参数条件(包括反应原料的种类与配比，反应温度与时间等)进行改进，与传统2‑环己烯‑1‑酮合成方法相比，具有反应选择性高、产物易于分离、环境污染小、工业应用价值高等优点。

公开(公告)号：CN113735765A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111068712.3

申请日：2021-09-13

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  黄凡 ,  李明浩

IPC: C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/50

Abstract: 本发明属于精细化学品制备技术领域，公开了一种2‑甲基烟酸酯及其衍生物的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)将包括烷基乙烯基醚、1,3‑二羰基化合物以及甲醛类原料在内的原料在60℃～100℃下反应6小时～9小时，分离反应产物得到2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃衍生物；(2)将2‑烷氧基‑3,4‑二氢吡喃衍生物在氧化剂亚甲基蓝和路易斯酸的作用下，在有机溶剂中与铵盐于一定温度下反应7至10小时，得到2‑甲基烟酸酯或其衍生物。本发明通过对制备方法的整体反应流程设计、反应条件进行改进，与传统2‑甲基烟酸酯及其衍生物的制备方法相比，具有原料廉价易得、产物易分离、步骤简单、工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN108314647B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201810369664.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  张娜 ,  董晓晗

IPC: C07D215/48

Abstract: 本发明公开了一种喹啉‑2‑甲酸及喹啉‑2‑甲酸衍生物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)2‑呋喃甲醛经过光解反应生成5‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮；(2)5‑羟基呋喃‑2(5H)‑酮经过酸解反应生成4,4‑二乙氧基‑2‑丁烯酸乙酯；(3)4,4‑二乙氧基‑2‑丁烯酸乙酯和苯胺或苯胺衍生物反应，得到喹啉‑2‑羧酸乙酯或喹啉‑2‑羧酸乙酯衍生物；(4)喹啉‑2‑羧酸乙酯或喹啉‑2‑羧酸乙酯衍生物经酯水解生成喹啉‑2‑甲酸或喹啉‑2‑甲酸衍生物。本发明具有原料易得、环境污染小、反应选择性高、工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN108314647A

公开(公告)日：2018-07-24

申请号：CN201810369664.3

申请日：2018-04-24

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  张娜 ,  董晓晗

IPC: C07D215/48

CPC classification number: C07D215/48

Abstract: 本发明公开了一种喹啉-2-甲酸及喹啉-2-甲酸衍生物的制备方法，该制备方法包括以下步骤：(1)2-呋喃甲醛经过光解反应生成5-羟基呋喃-2(5H)-酮；(2)5-羟基呋喃-2(5H)-酮经过酸解反应生成4,4-二乙氧基-2-丁烯酸乙酯；(3)4,4-二乙氧基-2-丁烯酸乙酯和苯胺或苯胺衍生物反应，得到喹啉-2-羧酸乙酯或喹啉-2-羧酸乙酯衍生物；(4)喹啉-2-羧酸乙酯或喹啉-2-羧酸乙酯衍生物经酯水解生成喹啉-2-甲酸或喹啉-2-甲酸衍生物。本发明具有原料易得、环境污染小、反应选择性高、工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN115232051A

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：CN202210869011.8

申请日：2022-07-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  韩菊青 ,  李明浩

IPC: C07D209/08

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种制备N‑取代吲哚衍生物的方法，该方法是先将环己烯酮与2,2‑二甲氧基乙醛通过Morita‑Baylis‑Hillman反应得到Morita‑Baylis‑Hillman醋酸酯，然后再将Morita‑Baylis‑Hillman醋酸酯与伯胺通过[4+1]环化芳构化得到N‑取代吲哚衍生物。本发明通过对制备方法的工艺流程设计进行改进，无需使用贵金属，具有原料廉价易得，反应选择性好，产率较高，产物易分离，工业应用价值大等优点。

公开(公告)号：CN114524797A

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202210156577.6

申请日：2022-02-21

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李明浩 ,  徐彩霞 ,  顾彦龙 ,  白荣献

IPC: C07D333/54 ,  C07D333/72 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于精细化学品制备技术领域，公开了一种苯并噻吩的合成方法，该方法是以离子液体作为催化剂，在保护气氛条件下，将离子液体、噻吩、2,5‑二甲氧基四氢呋喃三者混合后进行搅拌反应，从而合成得到苯并噻吩；其中，所述离子液体具有如式IL I、IL II或IL III所示的化学结构。本发明通过使用磺酸功能化离子液体作为催化剂，反应进行在离子液体‑有机两相环境下，以噻吩和2,5‑二甲氧基四氢呋喃为原料，经一步反应制备得到苯并噻吩，离子液体可重复使用。与传统的苯并噻吩制备方法相比，本发明合成方法具有操作简单、催化剂易于回收、可重复使用等优点。

公开(公告)号：CN105348061B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510884300.5

申请日：2015-12-03

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 顾彦龙 ,  刘昌会 ,  周炳华 ,  潘晓娟 ,  王维

IPC: C07C49/603 ,  C07C45/00

Abstract: 本发明公开了一种2-环己烯-1-酮的制备方法，包括以下步骤：(1)将包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在50℃～110℃下反应1小时～8小时，分离后得到2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生物；1,3-二羰基化合物与烷基乙烯基醚的摩尔比为3：1～1：3，1,3-二羰基化合物与甲醛的摩尔比为1：1～1：3；(2)将步骤(1)中得到的2-烷氧基-3,4-二氢吡喃衍生物在酸性的醇类介质中于0至100℃下反应1至8小时，得到2-环己烯-1-酮。本发明与传统环己烯氧化法和环己酮溴化法制备环己烯酮相比，具有反应选择性高、产物易于分离、环境污染小、具有很强的工业应用价值等优点。