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公开(公告)号：CN104628649A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510034545.9
申请日：2015-01-23
Applicant: 云南昊邦制药有限公司 , 北京理工大学
IPC: C07D233/58 , C07D495/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/4365 , A61K31/4174 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16
CPC classification number: C07D233/58 , C07D495/04 , C07K5/06139
Abstract: 本发明公开了2-（α-羟基戊基）苯甲酰胺衍生物及其制备方法、制剂与应用。所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酰胺衍生物具有以下结构式：其中：R1为链接基团；R2为含有羧基的官能团。制备方法包括以下步骤：将原料丁苯酞开环反应得到中间产物a，与含有羧基的化合物缩合反应得到目标物。制剂为加入药学上接受的辅料制备成散剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、蜜丸剂、冻干剂或水针剂。应用为在制备预防/治疗心脑缺血性疾病、心脑动脉阻塞疾病及抗帕金森氏病和抗老年痴呆药物中的应用。本发明通过酰胺键，将开环丁苯酞与奥扎格雷或氯吡格雷等具有抗血小板聚集作用的药物相连接，设计合成具有多重药理作用的丁苯酞前药。
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公开(公告)号：CN102875557B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210414686.X
申请日：2012-10-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D487/22 , C06B49/00 , C06D5/04
Abstract: 本发明公开了四硝基甘脲二聚体、制备方法及应用，属于有机合成领域。所述四硝基甘脲二聚体结构式如下：所述的四硝基甘脲二聚体可通过三种方法制备得到：方法一，以甘脲二聚体为原料，在浓硝酸中硝化。方法二，以甘脲二聚体为原料，在发烟硝酸-乙酸酐体系中硝化。方法三，以甘脲二聚体为原料，在硝硫混酸中硝化。所述四硝基甘脲二聚体的爆轰性能与黑索金相当，感度低于黑索金，稳定性和安全性好，且密度高于黑索金，具有较好的综合性能。
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公开(公告)号：CN103435565A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310436552.2
申请日：2013-09-23
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D249/14 , C07C243/10 , C07C241/02 , C30B7/02
Abstract: 本发明涉及3,5-二硝氨基-1,2,4-三唑肼盐（HDNAT）的一种新型晶体，属于高能量密度材料领域。采用体积比为1:1的甲醇/水体系培养出来的HDNAT晶体最佳，无色透明，结构完整。X-ray衍生图分析表明HDNAT分子具有一种新型的原子连接形式，即获得了高能化合物HDNAT的改性晶体。
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公开(公告)号：CN115974834A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211723918.X
申请日：2022-12-30
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D337/12
Abstract: 本发明涉及药物领域，提供了一种连续反应制备硫杂类化合物的方法，该方法包括：将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，制得化合物Ⅱ有机溶液，将溴酸钠的水溶液加入化合物Ⅱ有机溶液中，再缓慢加入亚硫酸氢钠的水溶液进行回流反应，反应完全后去除水相，得到化合物Ⅲ的有机相；将化合物Ⅲ的有机相与碱的水溶液混合，再分批加入苯硫酚钠进行硫醚化反应，反应完全后，经冷却、酸化、去除水相，得到化合物Ⅳ的有机相；化合物Ⅳ的有机相与酰氯试剂进行氯代反应，反应完全后，分批加入无水氯化铝进行傅克酰基化反应，得到化合物Ⅰ。本发明可实现连续化操作，工艺条件温和、操作简单、生产效率高，且对环境友好，可极大地降低生产成本。
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公开(公告)号：CN115636787A
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202211387131.0
申请日：2022-11-07
Applicant: 北京理工大学
Inventor： 徐志斌
IPC: C07D221/22 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/496 , A61K31/4748
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种具有Tau蛋白抑制活性的化合物及其制备方法。所述化合物具有式Ⅰ结构其中，R选自下述结构：R1代表或Y代表碳或氮；R2代表甲基、乙基、甲氧基、苯氧基或亚甲二氧基中的一个或多个，n＝1～3。本发明提供的化合物具有较高的Tau蛋白抑制活性，可用于制备治疗和/或预防衰老和神经退行性疾病的药物，对研究开发此类药物具有重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974834B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202211723918.X
申请日：2022-12-30
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D337/12
Abstract: 本发明涉及药物领域，提供了一种连续反应制备硫杂#imgabs0#类化合物的方法，该方法包括：将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，制得化合物Ⅱ有机溶液，将溴酸钠的水溶液加入化合物Ⅱ有机溶液中，再缓慢加入亚硫酸氢钠的水溶液进行回流反应，反应完全后去除水相，得到化合物Ⅲ的有机相；将化合物Ⅲ的有机相与碱的水溶液混合，再分批加入苯硫酚钠进行硫醚化反应，反应完全后，经冷却、酸化、去除水相，得到化合物Ⅳ的有机相；化合物Ⅳ的有机相与酰氯试剂进行氯代反应，反应完全后，分批加入无水氯化铝进行傅克酰基化反应，得到化合物Ⅰ。本发明可实现连续化操作，工艺条件温和、操作简单、生产效率高，且对环境友好，可极大地降低生产成本。
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公开(公告)号：CN105384688A
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201510827996.8
申请日：2015-11-25
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D221/22 , B01J31/26 , B01J31/30 , B01J31/28 , B01J31/04
CPC classification number: C07D221/22 , B01J31/0272 , B01J31/04 , B01J31/26 , B01J31/28 , B01J31/30 , B01J35/0006
Abstract: 本发明涉及一种制备截短侧耳素肟Beckmann重排产物的方法，其特征在于该方法以截短侧耳素肟为原料，以磺酸功能化离子液体和Lewis酸为复合催化体系，在溶剂中加热的条件下进行；其所述的磺酸功能化离子液体为吡啶烷基磺酸硫酸氢盐和咪唑烷基磺酸硫酸氢盐。与传统方法相比，该方法副反应少，产率高；而且反应结束后，溶剂和复合催化体系均可回收并重复使用，更适应工业化生产。
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公开(公告)号：CN101863849B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010210799.9
申请日：2010-06-28
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D257/02 , C07D251/06 , C06B25/34
Abstract: 本发明涉及一种同时制备奥克托今和黑索今的方法，属于应用化学领域。该方法以乙腈和三聚甲醛为原料，浓硫酸为催化剂，缩合得到TAT和TRAT的混合物；再以TAT和TRAT的混合物为原料，浓硝酸和五氧化二磷为硝化剂，硝化得到HMX和RDX的混合物，然后采用DMF络合物分离法提纯HMX和RDX，然后再采用反溶剂相分离法提纯RDX；上述得到TAT和TRAT的混合物之后也可以将其混合物先进行分离，再分别进行硝化，得到HMX和RDX。本发明所需原料简单易得，产率高，成本低，硝化条件温和，温度易控制，安全性好，污染小；同时一次性得到的HMX和RDX两种硝胺炸药，也可不经分离直接用于混合炸药配方。
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公开(公告)号：CN101863849A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010210799.9
申请日：2010-06-28
Applicant: 北京理工大学
IPC: C07D257/02 , C07D251/06 , C06B25/34
Abstract: 本发明涉及一种同时制备奥克托今和黑索今的方法，属于应用化学领域。该方法以乙腈和三聚甲醛为原料，浓硫酸为催化剂，缩合得到TAT和TRAT的混合物；再以TAT和TRAT的混合物为原料，浓硝酸和五氧化二磷为硝化剂，硝化得到HMX和RDX的混合物，然后采用DMF络合物分离法提纯HMX和RDX，然后再采用反溶剂相分离法提纯RDX；上述得到TAT和TRAT的混合物之后也可以将其混合物先进行分离，再分别进行硝化，得到HMX和RDX。本发明所需原料简单易得，产率高，成本低，硝化条件温和，温度易控制，安全性好，污染小；同时一次性得到的HMX和RDX两种硝胺炸药，也可不经分离直接用于混合炸药配方。
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公开(公告)号：CN115636787B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202211387131.0
申请日：2022-11-07
Applicant: 北京理工大学
Inventor： 徐志斌
IPC: C07D221/22 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61K31/496 , A61K31/4748
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，提供了一种具有Tau蛋白抑制活性的化合物及其制备方法。所述化合物具有式Ⅰ结构#imgabs0#其中，R选自下述结构：#imgabs1#R1代表#imgabs2##imgabs3#或#imgabs4#Y代表碳或氮；R2代表甲基、乙基、甲氧基、苯氧基或亚甲二氧基中的一个或多个，n＝1～3。本发明提供的化合物具有较高的Tau蛋白抑制活性，可用于制备治疗和/或预防衰老和神经退行性疾病的药物，对研究开发此类药物具有重要的意义。
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