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公开(公告)号：CN113336748B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110391225.4
申请日：2021-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , C07K1/113 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的GPX4蛋白降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)分子结构，其母核结构作为结合靶蛋白的小分子配体，A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基，此结构的GPX4蛋白降解剂能够特异性识别GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化并降解，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。
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公开(公告)号：CN104860869B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201510158186.8
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/14
Abstract: 本发明公开了具有MEK激酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，其化学结构如式I所示。此外，本发明还提出了制备所述化合物的方法，研究表明，本发明的化合物具有较好的MEK激酶抑制活性，在MEK激酶抑制剂相关领域将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN103012200B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201110279736.3
申请日：2011-09-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/53 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C257/18 , A61K31/277 , A61K31/155 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH2CH2-，Y为氰基或脒基；R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN103224466A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310130006.6
申请日：2013-04-15
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述化合物的结构如式I所示。使用荧光共振能量转移分析方法对本发明的化合物的β-分泌酶抑制活性进行了测试，研究结果表明本发明的化合物能够和β-分泌酶结合，对β-分泌酶具有较强的抑制作用。此外，本发明的化合物还具有分子量较小、脂溶性适中等优势，对于作为治疗β-分泌酶相关的疾病，包括阿尔茨海默氏症的药物分子，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104860937B
公开(公告)日：2018-02-06
申请号：CN201510159089.0
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , A61K31/513 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107200716A
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201610154444.X
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07D265/26 , A61K31/536 , A61P35/00 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种苯并噁嗪类化合物，结构如式(I)所示，或其药学上可接受的盐，式(I)中各取代基的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物或其药学上可接受的盐的制备方法和应用。本发明的苯并噁嗪类化合物具有MEK抑制功能，并且对非磷酸化MEK具有抑制作用，同时，毒性低，可用作抗肿瘤和抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN104860937A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510159089.0
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , C07D403/12 , A61K31/513 , A61K31/433 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61P25/28
CPC classification number: C07D417/12 , C07D403/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN104860869A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510158186.8
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/14
CPC classification number: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了具有MEK激酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，其化学结构如式I所示。此外，本发明还提出了制备所述化合物的方法，研究表明，本发明的化合物具有较好的MEK激酶抑制活性，在MEK激酶抑制剂相关领域将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN102964326A
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210440137.X
申请日：2012-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/16 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。式I
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公开(公告)号：CN106008665A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610221979.4
申请日：2016-04-11
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的具有肿瘤增殖抑制功能的化合物具有如式I所示的结构。此外，本发明还提出了制备本发明化合物的方法，所述方法主要通过肽缩合反应构建二肽或三肽骨架，同时对不同位点进行结构修饰以得到本发明所述的化合物。实验证实，本发明设计并合成的一类新结构类型的拟肽类化合物具有良好的抑制蛋白酶体的活性和/或抑制蛋白激酶的活性及抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物在肿瘤的治疗领域将具有广阔的应用前景。
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