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公开(公告)号：CN112957358A
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：CN202110356277.8
申请日：2021-04-01
Applicant: 北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院)
IPC: A61K31/426 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了硝唑尼特及其衍生物在制备预防和治疗骨破坏性疾病药物中的用途。所述的硝唑尼特衍生物为通式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。研究发现硝唑尼特在体外实验中可显著抑制破骨细胞的发生和破骨细胞的骨吸收活性，体内实验证实硝唑尼特可阻止卵巢切除小鼠导致的骨量丢失，以及抑制胶原诱导关节炎模型鼠关节骨的破坏。此外，本发明发明人进一步合成了多种硝唑尼特的衍生物，并对这些衍生物的活性进行了研究，结果发现，这些衍生物能够显著抑制破骨细胞生成，其中化合物14、15、16以及24效果相对更佳。本发明的提出为骨破坏性疾病的预防和治疗提供了新的药物选择，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN107688014A
公开(公告)日：2018-02-13
申请号：CN201710831105.5
申请日：2017-09-15
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明涉及一种细胞和组织成像的方法，所述方法，包括以下步骤：1)制备生物细胞或组织样品；该样品可以是活的或死(例如：固定)的细胞或组织；2)使用各种显微镜(以激光扫描共聚焦显微镜为例)的各种功能对细胞和组织样品进行散射光及反射光(Scattered and reflected light,SRL)图像采集、处理和分析。
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公开(公告)号：CN106008665A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610221979.4
申请日：2016-04-11
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了具有肿瘤增殖抑制功能的化合物及其制备方法与应用，属于医药技术领域。本发明所述的具有肿瘤增殖抑制功能的化合物具有如式I所示的结构。此外，本发明还提出了制备本发明化合物的方法，所述方法主要通过肽缩合反应构建二肽或三肽骨架，同时对不同位点进行结构修饰以得到本发明所述的化合物。实验证实，本发明设计并合成的一类新结构类型的拟肽类化合物具有良好的抑制蛋白酶体的活性和/或抑制蛋白激酶的活性及抗肿瘤活性。因此，本发明的化合物在肿瘤的治疗领域将具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102964326B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201210440137.X
申请日：2012-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07D311/16 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/22
Abstract: 本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I。本发明化合物的制备，主要采用Pechmann反应形成香豆素环，再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中，结合活性最高达到54.57nM；对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM；对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM，活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物，表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用，有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN119841819A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202311338165.5
申请日：2023-10-16
Applicant: 北京大学
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种靶向BCR‑ABL的降解剂及其用途，所述的降解剂具有以下通式(I)的结构。本发明的降解剂可以有效降低K562细胞内BCR‑ABL蛋白水平，引起细胞凋亡，由此可以用于包括慢性粒细胞白血病、急性淋巴细胞白血病在内的各种野生型、突变型BCR‑ABL异常表达引起的肿瘤性疾病的治疗。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115724836A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202211485164.9
申请日：2022-11-24
Applicant: 北京大学
IPC: C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和应用、一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)分子结构，以ML210单元为靶向单元，能够有效结合靶蛋白。A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基。因为PROTAC与靶蛋白和E3连接酶需要在空间上形成构象稳定的三元复合物才能发挥降解活性，故PROTAC策略具有可增强药物分子靶点选择性的优势，因此GPX4蛋白降解剂能够特异性识并靶向GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。
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公开(公告)号：CN113336748B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202110391225.4
申请日：2021-04-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , C07K1/113 , A61K31/4545 , A61K31/437 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种GPX4蛋白降解剂及其制备方法和一种抗肿瘤细胞药物，属于药物应用技术领域。本发明提供的GPX4蛋白降解剂具有蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)分子结构，其母核结构作为结合靶蛋白的小分子配体，A2取代基作为结合E3泛素连接酶复合物的小分子配体，A1取代基作为将两个配体连接起来连接基，此结构的GPX4蛋白降解剂能够特异性识别GPX4蛋白，并将GPX4蛋白有效泛素化并降解，从而诱导肿瘤细胞铁死亡。
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公开(公告)号：CN104860869B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201510158186.8
申请日：2015-04-03
Applicant: 北京大学
IPC: C07D209/88 , C07D403/12 , C07D413/12 , A61K31/403 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/14
Abstract: 本发明公开了具有MEK激酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，其化学结构如式I所示。此外，本发明还提出了制备所述化合物的方法，研究表明，本发明的化合物具有较好的MEK激酶抑制活性，在MEK激酶抑制剂相关领域将具有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN103012200B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201110279736.3
申请日：2011-09-20
Applicant: 北京大学
IPC: C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/53 , C07C255/57 , C07C253/30 , C07C257/18 , A61K31/277 , A61K31/155 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH2CH2-，Y为氰基或脒基；R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。
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公开(公告)号：CN103224466A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310130006.6
申请日：2013-04-15
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/56 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D471/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法和应用，属于医药化工领域。本发明所述化合物的结构如式I所示。使用荧光共振能量转移分析方法对本发明的化合物的β-分泌酶抑制活性进行了测试，研究结果表明本发明的化合物能够和β-分泌酶结合，对β-分泌酶具有较强的抑制作用。此外，本发明的化合物还具有分子量较小、脂溶性适中等优势，对于作为治疗β-分泌酶相关的疾病，包括阿尔茨海默氏症的药物分子，具有广泛的应用前景。
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