公开(公告)号：CN104860937B

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201510159089.0

申请日：2015-04-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  闫钢 ,  许凤荣

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/513 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。

公开(公告)号：CN104860937A

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：CN201510159089.0

申请日：2015-04-03

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  闫钢 ,  许凤荣

IPC: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/513 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物，制备该化合物的方法及其用途。本发明化合物，结构如式I、式II或式II所示。式I结构中，X为S或NH；R1选自氢、硝基；R2、R4相同或不同，各自分别选自氢、卤素、硝基、取代芳基；R3选自氢、硝基、氨基、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基、1到4个碳的烷酰胺基；R分别位于苯环的2位或3位或4位，选自氢、1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基、1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰胺基。式II结构中，R选自不同取代芳基。式III结构中，R选自氢、氰基。实验证明，本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，作为β分泌酶抑制剂将具有广阔的应用价值。