公开(公告)号：CN103012200A

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN201110279736.3

申请日：2011-09-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  高海飞 ,  许凤荣

IPC: C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07C257/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/155 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH2CH2-，Y为氰基或脒基；R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。

公开(公告)号：CN103012200B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201110279736.3

申请日：2011-09-20

Applicant: 北京大学

Inventor： 徐萍 ,  牛彦 ,  高海飞 ,  许凤荣

IPC: C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/53 ,  C07C255/57 ,  C07C253/30 ,  C07C257/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/155 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了具有β分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物，结构如式I和式II所示，式I中，X为-CH＝CH-或-CH2CH2-，Y为氰基或脒基；R1、R2为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基，烷氧基或氢，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；式II中，X为O或NH或S，Y为氰基或脒基；R1为1到4个碳的直链、支链烷基及取代烷基，1到4个碳的烷氨基或烷氧基，1到4个碳的烷酰氨基，卤素取代基，羟基或氢；R2为1到2个碳的烷氨基或烷氧基，卤素取代基，羟基或氢。本发明的化合物具有较好的β分泌酶抑制活性，有广阔的应用价值。