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公开(公告)号：CN106798923B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201510845325.4
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG2000‑PEI600化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞对药物的摄取比率显著提高，在C6脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的线粒体上使药物有最强的选择性集中分布，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN107875123A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201610854962.2
申请日：2016-09-27
Applicant: 北京大学
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K31/475 , A61K47/183 , A61K47/24 , A61K47/34 , A61K47/42
Abstract: 本发明公开了功能化长春花碱脂质体及其应用。本发明提供了一种长春花碱脂质体，为用功能化材料转铁蛋白受体结合肽-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和硬脂基八聚精氨酸修饰脂质体，得到修饰后脂质体，再将长春花碱包载到所述修饰后脂质体中，得到功能化长春花碱脂质体。本发明的实验证明，本发明合成了一种功能化材料转铁蛋白受体结合肽-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(NHS-PEG2000-DSPE)，并用其与靶向材料硬脂基八聚精氨酸(stearyl-R8)修饰长春花碱脂质体，得到一种能够跨越血脑屏障并杀伤脑胶质瘤及其干细胞的功能化长春花碱脂质体。
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公开(公告)号：CN106798923A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510845325.4
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG2000‑PEI600化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞对药物的摄取比率显著提高，在C6脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的线粒体上使药物有最强的选择性集中分布，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN102977360B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210521312.8
申请日：2012-12-06
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000-TPP）共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦；（2）式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明，线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN102757555B
公开(公告)日：2013-12-18
申请号：CN201110123878.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07D215/10
Abstract: 本发明公开了DQA-PEG2000-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体，其组成包括：白藜芦醇和脂材，所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40；所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成，三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明，线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。(式I)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102133172B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201110044677.1
申请日：2011-02-22
Applicant: 北京大学
IPC: A61K9/00 , A61K31/337 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇纳米胶束及其应用。一种紫杉醇纳米胶束，为如下1)或2)或3)所示：1)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯和地喹氯铵的混合物；2)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯的混合物；3)由载体和紫杉醇制备而成；所述载体为聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束在口服给药后能使紫杉醇通过胃肠道屏障，克服耐药性乳腺癌的多药耐药性。本发明的功能化紫杉醇纳米胶束口服剂型能避免过敏反应，可用于众多的癌症病人，同时适用于多药耐药肿瘤，比当前的静脉注射剂型有更大的优越性。
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公开(公告)号：CN102757555A
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110123878.0
申请日：2011-05-13
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了DQA-PEG2000-DSPE共轭化合物及其修饰的白藜芦醇脂质体。该化合物的结构式如式I所示。所述白藜芦醇脂质体，其组成包括：白藜芦醇和脂材，所述白藜芦醇和脂材的质量比为1∶20至1∶40；所述脂材由蛋黄卵磷脂、胆固醇和式I所示的化合物组成，三者的摩尔比依次为(63-67)∶(18-22)∶(2-4.35)。经药效试验证明，线粒体靶向性白藜芦醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验、肿瘤球模型及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可以穿透到肿瘤球的核心。将其与长春瑞滨脂质体联用可显著提高长春瑞滨脂质体对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。(式I)。
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公开(公告)号：CN107875123B
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201610854962.2
申请日：2016-09-27
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了功能化长春花碱脂质体及其应用。本发明提供了一种长春花碱脂质体，为用功能化材料转铁蛋白受体结合肽‑聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺和硬脂基八聚精氨酸修饰脂质体，得到修饰后脂质体，再将长春花碱包载到所述修饰后脂质体中，得到功能化长春花碱脂质体。本发明的实验证明，本发明合成了一种功能化材料转铁蛋白受体结合肽‑聚乙二醇‑二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(NHS‑PEG2000‑DSPE)，并用其与靶向材料硬脂基八聚精氨酸(stearyl‑R8)修饰长春花碱脂质体，得到一种能够跨越血脑屏障并杀伤脑胶质瘤及其干细胞的功能化长春花碱脂质体。
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公开(公告)号：CN101955501B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201010511429.9
申请日：2010-10-19
Applicant: 北京大学 , 康美药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法，包括如下步骤：1)将红景天块根粉碎后，用水煎煮后合并煎煮液，浓缩得浸膏I；2)向浸膏I中加入乙醇，沉淀，溶解，浓缩得到浸膏II；3)向浸膏II中加入乙醇，沉淀，溶解，浓缩得浸膏A；4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中，用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱，收集洗脱液，浓缩得浸膏B；5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中，依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱，收集洗脱液，浓缩得浸膏C；6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中，用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱，浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂，提取物纯度大于90％，提取损失率低。
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公开(公告)号：CN101955501A
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：CN201010511429.9
申请日：2010-10-19
Applicant: 北京大学 , 康美药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法，包括如下步骤：1)将红景天块根粉碎后，用水煎煮后合并煎煮液，浓缩得浸膏I；2)向浸膏I中加入乙醇，沉淀，溶解，浓缩得到浸膏II；3)向浸膏II中加入乙醇，沉淀，溶解，浓缩得浸膏A；4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中，用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱，收集洗脱液，浓缩得浸膏B；5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中，依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱，收集洗脱液，浓缩得浸膏C；6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中，用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱，浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂，提取物纯度大于90％，提取损失率低。
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