三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯共轭化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102977360B

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201210521312.8

    申请日:2012-12-06

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000-TPP)共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦;(2)式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明,线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用,可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。

    三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯共轭化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN102977360A

    公开(公告)日:2013-03-20

    申请号:CN201210521312.8

    申请日:2012-12-06

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS1000-TPP)共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法,包括如下步骤:(1)三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦;(2)式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明,线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用,可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。

    一种中试规模提取分离高纯度红景天苷的方法

    公开(公告)号:CN101955501B

    公开(公告)日:2012-08-22

    申请号:CN201010511429.9

    申请日:2010-10-19

    Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法,包括如下步骤:1)将红景天块根粉碎后,用水煎煮后合并煎煮液,浓缩得浸膏I;2)向浸膏I中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得到浸膏II;3)向浸膏II中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得浸膏A;4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中,用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏B;5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中,依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏C;6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中,用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱,浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂,提取物纯度大于90%,提取损失率低。

    一种中试规模提取分离高纯度红景天苷的方法

    公开(公告)号:CN101955501A

    公开(公告)日:2011-01-26

    申请号:CN201010511429.9

    申请日:2010-10-19

    Abstract: 本发明公开了一种红景天提取物及其制备方法。该方法,包括如下步骤:1)将红景天块根粉碎后,用水煎煮后合并煎煮液,浓缩得浸膏I;2)向浸膏I中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得到浸膏II;3)向浸膏II中加入乙醇,沉淀,溶解,浓缩得浸膏A;4)将浸膏A上样于大孔树脂柱中,用水、乙醇水溶液a和乙醇水溶液b洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏B;5)将浸膏B上样于大孔树脂柱中,依次用水、乙醇水溶液c和乙醇水溶液d洗脱,收集洗脱液,浓缩得浸膏C;6)将浸膏C上样于大孔树脂柱中,用乙醇水溶液e和乙醇水溶液f进行洗脱,浓缩、烘干后得到红景天提取物。该方法提取过程中无有机溶剂,提取物纯度大于90%,提取损失率低。

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