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公开(公告)号：CN106798923B
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN201510845325.4
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG2000‑PEI600化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞对药物的摄取比率显著提高，在C6脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的线粒体上使药物有最强的选择性集中分布，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102977360B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210521312.8
申请日：2012-12-06
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000-TPP）共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦；（2）式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明，线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN106798923A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510845325.4
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑聚乙烯亚胺化合物及其修饰的脂质体。本发明将DSPE‑PEG2000‑PEI600化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞对药物的摄取比率显著提高，在C6脑胶质瘤细胞和脑胶质瘤干细胞的线粒体上使药物有最强的选择性集中分布，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN106800650B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201510836497.5
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用。本发明将DSPE‑PEG2000‑GLU化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞在低糖环境下对药物的摄取比率显著提高，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN106800650A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510836497.5
申请日：2015-11-26
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
CPC classification number: C08G65/48 , A61K9/127 , A61K31/704 , A61K47/26 , A61K47/34 , C08G65/33313
Abstract: 本发明公开了一种功能靶向性载体材料二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇‑苯基葡萄糖苷及其制备方法与应用。本发明将DSPE‑PEG2000‑GLU化合物作为靶向性分子修饰于载药脂质体表面，能够使药物有效通过血脑屏障，选择性聚集于肿瘤细胞，产生靶向作用。比如，使C6脑胶质瘤细胞及脑胶质瘤干细胞在低糖环境下对药物的摄取比率显著提高，使药物对脑胶质瘤细胞表现为更强的生长抑制作用，使药物显示出更强的跨越血脑屏障、杀伤脑胶质瘤干细胞的效应，即双重靶向性作用，可延长药物在ICR小鼠体内的循环时间和在肿瘤组织中的聚集程度，从而延长生物的生存期。
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公开(公告)号：CN102977360A
公开(公告)日：2013-03-20
申请号：CN201210521312.8
申请日：2012-12-06
Applicant: 北京大学
IPC: C08G65/48 , A61K47/34 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种三苯基膦-聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS1000-TPP）共轭化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示。该共轭化合物的制备方法，包括如下步骤：（1）三苯基膦与6-溴己酸进行反应得到式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦；（2）式IV所示5-羧戊基三苯基溴化膦与聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯进行酯化反应即得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该共轭化合物的线粒体靶向性紫杉醇脂质体。经药效试验证明，线粒体靶向性紫杉醇脂质体在人肺腺癌A549细胞及其耐药A549/cDDP细胞的体外细胞实验及体内移植瘤模型中都具有很强的细胞毒作用，可提高紫杉醇对耐药性A549/cDDP细胞的抗肿瘤效果。
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