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公开(公告)号:CN119661537A
公开(公告)日:2025-03-21
申请号:CN202411318164.9
申请日:2024-09-20
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 临港国家实验室
IPC: C07D487/04 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及医药技术领域,特别涉及核苷类化合物、其制备方法、其组合物及其在医药上的用途。本发明的化合物具有式(I)所示的结构。所述化合物或其药学上可接受的盐可作为METTL3抑制剂且活性良好。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118908939A
公开(公告)日:2024-11-08
申请号:CN202410890987.2
申请日:2024-07-04
Applicant: 中山大学 , 临港国家实验室 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D405/14 , C07D213/75 , A61K31/444 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种PRMT5‑MTA抑制剂,该PRMT5‑MTA抑制剂具有如式(I)所示结构:#imgabs0#该PRMT5‑MTA抑制剂对PRMT5‑MTA复合物具有较强的选择性和抑制作用,可以实现靶向抑制MTAP缺失癌细胞中的PRMT5活性,同时保留正常细胞中的PRMT5活性,此外,PRMT5‑MTA抑制剂还具备优异的药代动力学性质,具有优异的口服吸收效果,可用于预防和/或治疗与PRMT5相关疾病。
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公开(公告)号:CN119431353A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202410923780.0
申请日:2024-07-10
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 临港国家实验室
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K5/027 , C07K5/03 , A61K38/05
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物,具体涉及式(P—L—D(Ⅰ))结构的组蛋白乙酰转移酶p300/CBP降解化合物或其衍生物(包括其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶)、及所述化合物或其衍生物的药用组合物以及所述化合物或其衍生物在制备治疗与p300/CBP相关的疾病的药物中的应用。本发明所述化合物包含与组蛋白乙酰转移酶p300/CBP结合的部分和与E3泛素连接酶结合的部分,能够结合并降解肿瘤细胞中的p300/CBP蛋白,对肿瘤细胞生长具有显著抑制作用。
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公开(公告)号:CN120021412A
公开(公告)日:2025-05-20
申请号:CN202480001909.0
申请日:2024-09-18
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61K9/48 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61P35/00
Abstract: 本申请涉及一种包含化合物(A)的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物制备方法简单,适于工业规模化生产,且由该药物组合物制成的片剂具有良好的活性成分的含量均匀度和溶出度,性质稳定,适宜长期储存。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118742543A
公开(公告)日:2024-10-01
申请号:CN202380019535.0
申请日:2023-03-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , A61K31/404 , A61P37/00
Abstract: 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途,具体地,所述化合物具有如式(I)所示结构的结构,其可作为I型干扰素的分泌调节剂,尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂,并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118347973A
公开(公告)日:2024-07-16
申请号:CN202310078704.X
申请日:2023-01-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: G01N21/64
Abstract: 本发明提供了基于荧光的新型谷胱甘肽过氧化物酶活性检测方法,具体地,本发明提供了一种检测GPX蛋白活性的方法,所述的方法包括步骤:(1)将荧光分子修饰的GSH与GPX蛋白、反应缓冲液混合,形成第一混合物,并检测对所述的第一混合物的荧光强度;(2)在所述的第一混合物中加入过氧化物底物,得到第二混合物,并检测所述第二混合物的荧光强度;(3)根据所述第一混合物和第二混合物的荧光强度变化,得到GPX蛋白的活性。
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公开(公告)号:CN115246783B
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202110453020.4
申请日:2021-04-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C323/62 , C07D241/12 , C07D213/40 , A61K31/165 , A61K31/4402 , A61K31/4965 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域,具体而言,本发明涉及一种1,3‑环己二酮类化合物及其药物组合物和应用,1,3‑环己二酮类化合物的结构式如式I所示。本发明的1,3‑环己二酮类化合物不仅具有良好的水溶性和稳定性,在分子水平、细胞水平对LDHA具有较好的抑制活性,并在体内体现出抗肿瘤活性的化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117919234A
公开(公告)日:2024-04-26
申请号:CN202311380825.6
申请日:2023-10-24
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/415 , A61K31/4188 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地,本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途,尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114981273B
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202080066382.1
申请日:2020-09-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国药科大学
IPC: C07D491/04 , A61K31/4184 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法,以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。
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公开(公告)号:CN115073425B
公开(公告)日:2023-11-14
申请号:CN202110280860.5
申请日:2021-03-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/14 , C07D487/08 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示,所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性,具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病,例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。#imgabs0#
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