公开(公告)号：CN105017085B

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201410175315.X

申请日：2014-04-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  利民 ,  高召兵 ,  张仰明 ,  胡海宁 ,  顾民 ,  许海燕 ,  刘桦楠 ,  皮晓平

IPC: C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C333/08 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C233/62 ,  C07C235/74 ,  C07D307/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D307/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  C07C231/02 ,  C07C233/62 ,  C07C235/16 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/64 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明提供了一种具有以下通式Ⅰ的结构的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经性类疾病如癫痫、惊厥、神经性疼痛、急性局部缺血性中风以及神经退行性疾病的药物中的用途。与瑞替加滨相比，本发明所述的化合物具有更好的脑组织吸收。并且，本发明所提供化合物不仅药效大大提高，而且神经毒副作用远低于瑞替加滨，因此具有更宽的安全窗口。

公开(公告)号：CN103073455B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201110328036.9

申请日：2011-10-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  利民 ,  高召兵 ,  陈飞 ,  张仰明 ,  周平正 ,  胡海宁 ,  许海燕 ,  刘晟

IPC: C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  C07D235/26 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07C271/28 ,  C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/16 ,  C07D235/26

Abstract: 本发明提供了一类具有以下通式I表示的结构的KCNQ钾通道激动剂及其药学上可接受的盐，以及其制备方法和在制备治疗神经性疾病等的药物中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中化合物Retigabine(瑞替加宾)相同或更佳的治疗效果，并且更易于合成及储存，同时不易发生氧化变质。

公开(公告)号：CN105017085A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410175315.X

申请日：2014-04-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  利民 ,  高召兵 ,  张仰明 ,  胡海宁 ,  许海燕 ,  刘桦楠 ,  皮晓平

IPC: C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C333/08 ,  C07C275/64 ,  C07C273/18 ,  C07C231/02 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C233/62 ,  C07C235/74 ,  C07D307/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D307/24 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  C07C231/02 ,  C07C233/62 ,  C07C235/16 ,  C07C235/74 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/64 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明提供了一种具有以下通式Ⅰ的结构的化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗神经性类疾病如癫痫、惊厥、神经性疼痛、急性局部缺血性中风以及神经退行性疾病的药物中的用途。与瑞替加滨相比，本发明所述的化合物具有更好的脑组织吸收。并且，本发明所提供化合物不仅药效大大提高，而且神经毒副作用远低于瑞替加滨，因此具有更宽的安全窗口。

公开(公告)号：CN103073455A

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN201110328036.9

申请日：2011-10-25

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  利民 ,  高召兵 ,  陈飞 ,  张仰明 ,  周平正 ,  胡海宁 ,  许海燕 ,  刘晟

IPC: C07C271/28 ,  C07C269/04 ,  C07C233/43 ,  C07C231/02 ,  C07D235/26 ,  A61K31/27 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07C271/28 ,  C07C231/00 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/16 ,  C07D235/26

Abstract: 本发明提供了一类具有以下通式I表示的结构的KCNQ钾通道激动剂及其药学上可接受的盐，以及其制备方法和在制备治疗神经性疾病等的药物中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中化合物Retigabine(瑞替加宾)相同或更佳的治疗效果，并且更易于合成及储存，同时不易发生氧化变质。