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公开(公告)号:CN112313213B
公开(公告)日:2023-01-31
申请号:CN201980022751.4
申请日:2019-03-26
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号:CN108473434B
公开(公告)日:2021-11-23
申请号:CN201680058335.6
申请日:2016-08-18
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭;可用于制备抗肿瘤药物,特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号:CN112351971B
公开(公告)日:2022-11-22
申请号:CN201980022849.X
申请日:2019-03-29
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性,具有较高的体内抗肿瘤活性,毒副作用小,可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN112313213A
公开(公告)日:2021-02-02
申请号:CN201980022751.4
申请日:2019-03-26
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号:CN112351971A
公开(公告)日:2021-02-09
申请号:CN201980022849.X
申请日:2019-03-29
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性,具有较高的体内抗肿瘤活性,毒副作用小,可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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公开(公告)号:CN106467541B
公开(公告)日:2019-04-05
申请号:CN201510509618.5
申请日:2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域,公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用,特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐,具有式(Ⅰ)所示结构:本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,可用于制备抗肿瘤药物,特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号:CN108473434A
公开(公告)日:2018-08-31
申请号:CN201680058335.6
申请日:2016-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭;可用于制备抗肿瘤药物,特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号:CN106467541A
公开(公告)日:2017-03-01
申请号:CN201510509618.5
申请日:2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域,公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用,特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂,有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐,具有式(Ⅰ)所示结构:本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用,并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭,可
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公开(公告)号:CN116535422B
公开(公告)日:2025-04-18
申请号:CN202210093995.5
申请日:2022-01-26
Applicant: 上海交通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/444
Abstract: 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地,本发明化合物具有式1所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述;本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116478150A
公开(公告)日:2023-07-25
申请号:CN202211688025.6
申请日:2022-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , A61P3/00 , A61P27/02 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P1/00 , A61P17/14 , A61P37/08 , A61P1/18 , A61P19/08 , A61P1/02 , A61K31/553
Abstract: 本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的化合物、其制备方法及其用途,该化合物结构如通式I所示,各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物,能够用于治疗与受体相互作用蛋白激酶1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。
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