公开(公告)号：CN112351971B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN112351971A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN112313213A

公开(公告)日：2021-02-02

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN116284043A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202111564949.0

申请日：2021-12-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种三环类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的三环类化合物，也涉及所述化合物的药用盐、前药、水合物或溶剂合物及其制备方法、以及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂，尤其是AXL激酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗与酪氨酸激酶功能紊乱相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112236430B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201980034774.7

申请日：2019-05-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  周宇 ,  丁健 ,  方非非 ,  艾菁 ,  李建 ,  彭霞 ,  蒋华良 ,  季寅淳 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D453/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式(I)所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：CN112457295A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202010916067.5

申请日：2020-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  C07F7/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103214481A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201210020009.X

申请日：2012-01-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  张登友 ,  艾菁 ,  罗成 ,  李淳朴 ,  陈曦 ,  梁中洁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  蒋华良 ,  丁健 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一类如下通式(I)所示的咪唑并[1，2-a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及在制备治疗酪氨酸激酶c-Met信号转导通路相关的细胞增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN116478150A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202211688025.6

申请日：2022-12-27

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  艾菁 ,  兰垚瀚 ,  戴阳 ,  金泽宸 ,  彭霞 ,  方晨 ,  季寅淳 ,  冯大智

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P1/00 ,  A61P17/14 ,  A61P37/08 ,  A61P1/18 ,  A61P19/08 ,  A61P1/02 ,  A61K31/553

Abstract: 本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的化合物、其制备方法及其用途，该化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，能够用于治疗与受体相互作用蛋白激酶1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。

公开(公告)号：CN116478135A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202310029691.7

申请日：2023-01-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  艾菁 ,  金泽宸 ,  季寅淳 ,  冯大智 ,  彭霞 ,  方晨 ,  戴阳 ,  兰垚瀚

IPC: C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P7/08 ,  A61P7/06 ,  A61P37/08 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P1/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/12 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53

Abstract: 本发明公开了一种具有RIPK1抑制活性的酰胺化合物、其制备方法及其用途。该酰胺化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的酰胺化合物，能够用于治疗与RIPK1相关的炎症性疾病、缺血性疾病、神经退行性疾病、肿瘤等病症和疾病。