3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101348482B

    公开(公告)日:2012-05-09

    申请号:CN200810041341.8

    申请日:2008-08-04

    Applicant: 东华大学

    Abstract: 本发明公开了一种3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用,其结构式:R为甲基、乙基、丙基或取代的苯基,苯环上的取代基可为氢、氯、溴、羟基、甲氧基或硝基中的一种或几种;制备:1)将3-氨基-4-(1H-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮与三乙胺溶于四氢呋喃溶液中,N2保护下与酰氯的四氢呋喃溶液室温搅拌反应结束后再加H2O搅拌;2)有机层经乙酸乙酯萃取、饱和NaHCO3洗涤、水洗、饱和NaCl溶液洗涤、无水Na2SO4干燥、浓缩,通过柱层析分离得到。它是一类新型蛋白激酶C抑制剂,可用于制备预防或治疗肿瘤、糖尿病及糖尿病并发症等疾病的药物。

    TNFSF13作为光敏剂药靶的肿瘤光动力疗法光敏剂的筛选方法

    公开(公告)号:CN101665831A

    公开(公告)日:2010-03-10

    申请号:CN200910054785.X

    申请日:2009-07-14

    Abstract: 本发明涉及TNFSF13作为光敏剂药靶的肿瘤光动力疗法光敏剂的筛选方法。其通过将TNFSF13作为光敏剂的药靶,在激光照射下检测光敏剂光动力治疗前后TNFSF13表达水平改变,以TNFSF13表达水平为指标筛选获得强杀伤作用的光敏剂;利用TNFSF13作为光敏剂光动力疗法的药物靶标,通过检测TNFSF13被沉默后的细胞株对光动力治疗的敏感性,获得治疗效果与TNFSF13表达水平相关的光敏剂,即获得对TNFSF13阳性肿瘤细胞敏感的光敏剂。本发明为良好的筛选模型、方式,为新型高效光敏剂获得提供新的思路和方法。

    3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101348482A

    公开(公告)日:2009-01-21

    申请号:CN200810041341.8

    申请日:2008-08-04

    Applicant: 东华大学

    Abstract: 本发明公开了一种3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用,其结构式:R为甲基、乙基、丙基或取代的苯基,苯环上的取代基可为氢、氯、溴、羟基、甲氧基或硝基中的一种或几种;制备:1)将3-氨基-4-(1H-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮与三乙胺溶于四氢呋喃溶液中,N2保护下与酰氯的四氢呋喃溶液室温搅拌反应结束后再加H2O搅拌;2)有机层经乙酸乙酯萃取、饱和NaHCO3洗涤、水洗、饱和NaCl溶液洗涤、无水Na2SO4干燥、浓缩,通过柱层析分离得到。它是一类新型蛋白激酶C抑制剂,可用于制备预防或治疗肿瘤、糖尿病及糖尿病并发症等疾病的药物。

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