-
公开(公告)号:CN101475563A
公开(公告)日:2009-07-08
申请号:CN200810203169.1
申请日:2008-11-21
Applicant: 东华大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物、其制备及应用,该化合物的结构通式如右式;制备:3-溴-4-引哚-N-甲基马来酰亚胺在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺存在下,与各种取代胺在80~95℃反应所得;应用:在制备预防和治疗肿瘤、糖尿病及其并发症中的药物中的应用。
-
公开(公告)号:CN101318934A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200810040586.9
申请日:2008-07-15
Applicant: 东华大学
IPC: C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种2′-羧基-4′-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用,结构通式为右式(I);制备:通过Suzuki偶联合成 2′-甲氧羰基 -4′-氟-4-甲基联苯,然后用N-溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应,生成化合物I。应用:该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物,是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间;增强了生物活性;制备简单,成本降低。
-
公开(公告)号:CN101318934B
公开(公告)日:2010-09-08
申请号:CN200810040586.9
申请日:2008-07-15
Applicant: 东华大学
IPC: C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种2’-羧基-4’-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用,结构通式为:制备:通过Suzuki偶联合成2’-甲氧羰基-4’-氟-4-甲基联苯,然后用N-溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应,生成化合物I。应用:该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物,是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间;增强了生物活性;制备简单,成本降低。
-
公开(公告)号:CN101475563B
公开(公告)日:2012-11-14
申请号:CN200810203169.1
申请日:2008-11-21
Applicant: 东华大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物、其制备及应用,该化合物的结构通式如附图所示,制备:3-溴-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺存在下,与各种取代胺在80~95℃反应所得;应用:在制备预防和治疗肿瘤、糖尿病及其并发症中的药物中的应用。
-
公开(公告)号:CN101348482B
公开(公告)日:2012-05-09
申请号:CN200810041341.8
申请日:2008-08-04
Applicant: 东华大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用,其结构式:R为甲基、乙基、丙基或取代的苯基,苯环上的取代基可为氢、氯、溴、羟基、甲氧基或硝基中的一种或几种;制备:1)将3-氨基-4-(1H-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮与三乙胺溶于四氢呋喃溶液中,N2保护下与酰氯的四氢呋喃溶液室温搅拌反应结束后再加H2O搅拌;2)有机层经乙酸乙酯萃取、饱和NaHCO3洗涤、水洗、饱和NaCl溶液洗涤、无水Na2SO4干燥、浓缩,通过柱层析分离得到。它是一类新型蛋白激酶C抑制剂,可用于制备预防或治疗肿瘤、糖尿病及糖尿病并发症等疾病的药物。
-
公开(公告)号:CN101665831A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200910054785.X
申请日:2009-07-14
Abstract: 本发明涉及TNFSF13作为光敏剂药靶的肿瘤光动力疗法光敏剂的筛选方法。其通过将TNFSF13作为光敏剂的药靶,在激光照射下检测光敏剂光动力治疗前后TNFSF13表达水平改变,以TNFSF13表达水平为指标筛选获得强杀伤作用的光敏剂;利用TNFSF13作为光敏剂光动力疗法的药物靶标,通过检测TNFSF13被沉默后的细胞株对光动力治疗的敏感性,获得治疗效果与TNFSF13表达水平相关的光敏剂,即获得对TNFSF13阳性肿瘤细胞敏感的光敏剂。本发明为良好的筛选模型、方式,为新型高效光敏剂获得提供新的思路和方法。
-
公开(公告)号:CN101665830A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200910054783.0
申请日:2009-07-14
Abstract: 本发明涉及DNA损伤修复基因MSH2作为靶标基因的肿瘤光动力疗法光敏剂的筛选方法。通过检测肿瘤光动力治疗前后MSH2基因表达水平改变,以MSH2表达水平为指标筛选获得强杀伤作用的光敏剂;用MSH2沉默后的稳定细胞株或过表达后的稳定细胞作为筛选与MSH2相关的光敏剂。MSH2的过表达载体及小分子干扰片断可以作为光动力治疗的辅助手段,提高光动力疗效。
-
公开(公告)号:CN100567301C
公开(公告)日:2009-12-09
申请号:CN200710047338.2
申请日:2007-10-23
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种叶绿素衍生物、其制备方法及在医农药领域的应用,该衍生物的化学结构通式如式(I)所示,其制备:(1)以蚕砂为原料,提取叶绿素a,经降解处理,制备紫红素-18;(2)将紫红素-18在有机溶剂介质中与含杂环烷基取代的烷基胺反应,除去溶剂,残余物经硅胶柱层析洗脱,收集产物,浓缩后经有机溶剂重结晶;叶绿素衍生物作为光敏剂,用于治疗肿瘤、类风湿性关节炎、视网膜黄斑变性、光化性角化病、尖锐湿疣、心脑血管等疾病及用于光活化杀虫剂。
-
公开(公告)号:CN101348482A
公开(公告)日:2009-01-21
申请号:CN200810041341.8
申请日:2008-08-04
Applicant: 东华大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一种3-酰胺基-4-吲哚马来酰亚胺化合物及其制备方法和应用,其结构式:R为甲基、乙基、丙基或取代的苯基,苯环上的取代基可为氢、氯、溴、羟基、甲氧基或硝基中的一种或几种;制备:1)将3-氨基-4-(1H-3-吲哚基)-1H-吡咯-2,5-二酮与三乙胺溶于四氢呋喃溶液中,N2保护下与酰氯的四氢呋喃溶液室温搅拌反应结束后再加H2O搅拌;2)有机层经乙酸乙酯萃取、饱和NaHCO3洗涤、水洗、饱和NaCl溶液洗涤、无水Na2SO4干燥、浓缩,通过柱层析分离得到。它是一类新型蛋白激酶C抑制剂,可用于制备预防或治疗肿瘤、糖尿病及糖尿病并发症等疾病的药物。
-
公开(公告)号:CN101143866A
公开(公告)日:2008-03-19
申请号:CN200710047338.2
申请日:2007-10-23
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/00
Abstract: 本发明涉及一种叶绿素衍生物、其制备方法及在医农药领域的应用,该衍生物的化学结构通式如式(I)所示,其制备:(1)以蚕砂为原料,提取叶绿素a,经降解处理,制备紫红素-18;(2)将紫红素-18在有机溶剂介质中与含杂环烷基取代的烷基胺反应,除去溶剂,残余物经硅胶柱层析洗脱,收集产物,浓缩后经有机溶剂重结晶;叶绿素衍生物作为光敏剂,用于治疗肿瘤、类风湿性关节炎、视网膜黄斑变性、光化性角化病、尖锐湿疣、心脑血管等疾病及用于光活化杀虫剂。
-
-
-
-
-
-
-
-
-