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公开(公告)号：CN101591341B
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：CN200910053997.6
申请日：2009-06-26
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P7/00
Abstract: 本发明涉及一种烷基卟啉类化合物，其化学结构通式如下所示：其中，R1为烷基、环烷基或含杂原子的环烷基；R2为烷基、环烷基或含杂原子的环烷基；R1、R2相同或不同；性状：紫红色固体，熔点：300℃以上分解；其制备是以吡咯和6-氯-1-己醛为原料，在Lewis酸作用下，加入四氯苯醌进行氧化，有机，制得重要中间体5，10，15，20-四-(5-氯戊基)-卟吩；再将该中间体与不同的胺类化合物进行取代反应，残余物经硅胶柱层析洗脱，收集产物。该烷基卟啉类化合物具有良好的脂溶性和水溶性，使其在肿瘤细胞中有高度的选择性吸收，是较为理想的光敏剂；该合成路线操作简单，成本低，对环境友好，具有良好的经济效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN102068428B
公开(公告)日：2012-11-07
申请号：CN201010613056.6
申请日：2010-12-29
IPC: A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D487/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用，名称为中介-四〔3-(N，N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩，化学结构式为；该光敏剂的制备方法包括：将中介-四〔3-(N，N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮气保护下经还原剂还原后，经硅胶柱层析洗脱即得。本发明的物质用于制备治疗肿瘤类疾病药物和光活化杀虫剂，且制备方法简单，可制成盐酸盐注射使用，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN102125549A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010600523.1
申请日：2010-12-22
IPC: A61K31/409 , A61K41/00 , C07D487/22 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用，名称为中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩，化学结构式为：该光敏剂的制备方法包括：将中介-四〔3-(N，N-二乙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮气保护下经还原剂还原后，经硅胶柱层析洗脱即得。本发明的物质用于制备治疗肿瘤类疾病药物和光活化杀虫剂，且制备方法简单，可制成盐酸盐注射使用，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101591340B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200910053996.1
申请日：2009-06-26
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61K41/00 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P7/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种5，10，15，20-四-(5-吗啉戊基)-二氢卟吩，其化学结构式如式(I)所示：其制备：以吡咯和6-氯-1-己醛为原料，在Lewis酸作用下，加入四氯苯醌进行氧化，有机，制得重要中间体5，10，15，20-四-(5-氯戊基)-卟吩；再将该中间体与不同的胺类化合物进行取代反应，残余物经硅胶柱层析洗脱；再与还原剂进行还原反应，除去溶剂，分离，洗脱，即得。该化合物具有良好的脂溶性和水溶性，使其在肿瘤细胞中有高度的选择性吸收，是较为理想的光敏剂；该合成路线操作简单，成本低，对环境友好，具有良好的经济效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN102068428A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201010613056.6
申请日：2010-12-29
IPC: A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D487/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用，名称为中介-四〔3-(N，N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩，化学结构式为；该光敏剂的制备方法包括：将中介-四〔3-(N，N-二丙胺基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩在氮气保护下经还原剂还原后，经硅胶柱层析洗脱即得。本发明的物质用于制备治疗肿瘤类疾病药物和光活化杀虫剂，且制备方法简单，可制成盐酸盐注射使用，有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101318934B
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200810040586.9
申请日：2008-07-15
Applicant: 东华大学
IPC: C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种2’-羧基-4’-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用，结构通式为：制备：通过Suzuki偶联合成2’-甲氧羰基-4’-氟-4-甲基联苯，然后用N-溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应，生成化合物I。应用：该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物，是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间；增强了生物活性；制备简单，成本降低。
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公开(公告)号：CN101591341A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910053997.6
申请日：2009-06-26
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P7/00
Abstract: 本发明涉及一种烷基卟啉类化合物，其化学结构通式如右所示。其中，R1为烷基、环烷基或含杂原子的环烷基；R2为烷基、环烷基或含杂原子的环烷基；R1、R2相同或不同；性状：紫红色固体，熔点：300℃以上分解；其制备是以吡咯和6－氯－1－己醛为原料，在Lewis酸作用下，加入四氯苯醌进行氧化，有机，制得重要中间体5，10，15，20－四－(5－氯戊基)－卟吩；再将该中间体与不同的胺类化合物进行取代反应，残余物经硅胶柱层析洗脱，收集产物。该烷基卟啉类化合物具有良好的脂溶性和水溶性，使其在肿瘤细胞中有高度的选择性吸收，是较为理想的光敏剂；该合成路线操作简单，成本低，对环境友好，具有良好的经济效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN102068436A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201010611771.6
申请日：2010-12-29
IPC: A61K31/5377 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07D487/22 , A01N43/90 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种的二氢卟吩类光敏剂及其制备和应用，名称为中介-四〔3-(4-吗啉基甲基)-4-甲氧基苯基〕二氢卟吩，化学结构式为；其制备：将中介-四〔3-(4-吗啉基甲基)-4-甲氧基苯基〕卟吩经还原剂还原，柱层析分离纯化。本发明的光敏剂在可见光长波长区有较强吸收，可用于深部肿瘤与较大体积的肿瘤的治疗；由于化合物极性相对较小，可分布于表浅病变组织，因此也可用于表浅肿瘤的治疗；该化合物合成方法简单，可方便地制成盐酸盐，从而既易于配成注射液使用，又可增强稳定性。本发明的光敏剂可应用于制备治疗肿瘤类疾病药物或光活化杀虫剂，有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN101591340A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910053996.1
申请日：2009-06-26
IPC: C07D487/22 , A61K31/5377 , A61K41/00 , A61P35/00 , A01N43/90 , A01P7/00 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及一种5，10，15，20－四－(5－吗啉戊基)－二氢卟吩，其化学结构式如式(I)所示。其制备：以吡咯和6－氯－1－己醛为原料，在Lewis酸作用下，加入四氯苯醌进行氧化，有机，制得重要中间体5，10，15，20－四－(5－氯戊基)－卟吩；再将该中间体与不同的胺类化合物进行取代反应，残余物经硅胶柱层析洗脱；再与还原剂进行还原反应，除去溶剂，分离，洗脱，即得。该化合物具有良好的脂溶性和水溶性，使其在肿瘤细胞中有高度的选择性吸收，是较为理想的光敏剂；该合成路线操作简单，成本低，对环境友好，具有良好的经济效益和应用前景。
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公开(公告)号：CN101318934A
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：CN200810040586.9
申请日：2008-07-15
Applicant: 东华大学
IPC: C07D235/02 , A61K31/4184 , A61P9/12 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种2′－羧基－4′－氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用，结构通式为右式(I)；制备：通过Suzuki偶联合成 2′－甲氧羰基 －4′－氟－4－甲基联苯，然后用N－溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应，生成化合物I。应用：该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物，是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间；增强了生物活性；制备简单，成本降低。
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