公开(公告)号：CN101318934A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200810040586.9

申请日：2008-07-15

Applicant: 东华大学

Inventor： 陈志龙 ,  辛婷 ,  杨晓霞 ,  田娟 ,  郄骊 ,  高丽 ,  张丹萍 ,  张薇莉 ,  孙筠

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种2′－羧基－4′－氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用，结构通式为右式(I)；制备：通过Suzuki偶联合成 2′－甲氧羰基 －4′－氟－4－甲基联苯，然后用N－溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应，生成化合物I。应用：该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物，是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间；增强了生物活性；制备简单，成本降低。

公开(公告)号：CN101318934B

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200810040586.9

申请日：2008-07-15

Applicant: 东华大学

Inventor： 陈志龙 ,  辛婷 ,  杨晓霞 ,  田娟 ,  郄骊 ,  高丽 ,  张丹萍 ,  张薇莉 ,  孙筠

IPC: C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种2’-羧基-4’-氟联苯杂螺环酮化合物及其制备和应用，结构通式为：制备：通过Suzuki偶联合成2’-甲氧羰基-4’-氟-4-甲基联苯，然后用N-溴代丁二酰亚胺溴代后和杂螺环酮反应，生成化合物I。应用：该类化合物可用于制备预防或治疗高血压、冠心病、心脑肾血管疾病以及肺动脉高压等疾病的药物，是一类血管紧张素II受体拮抗剂。本发明的药物增加了在体内的存在时间；增强了生物活性；制备简单，成本降低。