公开(公告)号：CN106580872A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201510673878.6

申请日：2015-10-16

Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 葛庆华 ,  李周 ,  丁存刚 ,  李丁 ,  刘斐 ,  肖志勇

IPC: A61K9/08 ,  A61K31/365 ,  A61K47/10 ,  A61P7/02 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P35/04 ,  A61P25/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种银杏内酯B注射剂及其制备方法，所述的银杏内酯B注射剂，包括治疗有效量的银杏内酯B和注射液溶剂，所述的注射液溶剂为1,2-丙二醇、丙三醇、乙醇三者的混合物，比例按体积计，为：0.05-0.20:0.25-0.55:0.35-0.65，本发明的银杏内酯B注射剂，银杏内酯B的溶解度可达10mg/ml，可有效地解决银杏内酯B的溶解性问题，避免药品在贮藏、临床稀释过程中的析晶问题，满足临床使用的安全性和可靠性的多项要求，性能稳定，能够满足临床应用的需要。

公开(公告)号：CN110627806A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910931564.X

申请日：2019-09-29

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 肖志勇 ,  吕署一 ,  李丁 ,  徐继红 ,  胡林森

IPC: C07D493/22

Abstract: 本发明涉及一种银杏内酯B化合物及其制备方法，所述银杏内酯B化合物中银杏内酯B的含量≥99％，所述银杏内酯B化合物中含有微量银杏内酯成分银杏内酯HK(1,10-dihydroxyginkgolid)，含量≤0.5％。本发明银杏内酯B化合物的制备方法：提取银杏叶得到银杏叶提取物，继用水溶解，有机溶剂萃取，得到萃取物，加含水乙醇/甲醇进行反复结晶，得精制品I；母液部分用含水乙醇/甲醇多次重结晶，得精制品II，合并I与II即得。本发明采用的试剂安全环保，并可回收使用，且母液部分继续回收银杏内酯B化合物，减少原材料浪费，提高银杏内酯B收率，具有较大的市场应用前景。

公开(公告)号：CN108383852A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201711419255.1

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 肖志勇 ,  吕署一 ,  李玉杰 ,  刘斐 ,  李丁

IPC: C07D493/22

Abstract: 本发明涉及一种从银杏叶中提取的银杏内酯化合物及其制备方法，本发明以银杏叶为原料，提取得到的银杏叶提取物通过有机溶剂萃取，再经过RP-18柱色谱分离纯化得到。所述银杏内酯化合物命名为银杏内酯HK，其结构式为：经HPLC-ELSD检测，纯度≥99％。本发明为首次以银杏叶为原料，提取得到的银杏叶提取物。本发明产品可以作为制药的有效成分或制备保健品广泛应用，对于开发新型银杏内酯制剂具有较大应用价值。本发明提供的制备方法操作简单，经济实用，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN108373474A

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201711419251.3

申请日：2017-12-25

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 肖志勇 ,  吕署一 ,  李玉杰 ,  刘斐 ,  李丁

IPC: C07D493/22

CPC classification number: C07D493/22

Abstract: 本发明涉及一种从银杏叶中提取的银杏内酯化合物及其制备方法，本发明以银杏叶为原料，提取得到的银杏叶提取物通过有机溶剂萃取，再经过RP-18柱色谱分离纯化得到。所述银杏内酯化合物命名为银杏内酯HK，其结构式为：经HPLC-ELSD检测，纯度≥99％。本发明为首次从银杏叶中提取分离纯化得到银杏内酯化合物。本发明产品可以作为制药的有效成分或制备保健品广泛应用，对于开发新型银杏内酯制剂具有较大应用价值。本发明提供的制备方法操作简单，经济实用，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN105663091A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610058168.7

申请日：2016-01-28

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  李丁 ,  康巍 ,  梅锦平 ,  孙蓉 ,  肖志勇 ,  徐继红

IPC: A61K9/52 ,  A61K31/58 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/12 ,  A61P7/04

CPC classification number: A61K9/4866 ,  A61K9/0002 ,  A61K9/4891 ,  A61K31/58

Abstract: 本发明提供一种布地奈德肠溶缓释胶囊及其制备方法。所述胶囊内容物由下列重量百分比的成分组成：药用微丸丸芯76.0～83.0％、布地奈德0.5～1.0％、缓释材料0.6～1.3％、致孔剂0.8～1.3％、增塑剂1.0～1.5％、肠溶材料9.0～12.0％、防粘剂4.5～7.0％。本发明提供制备方法：先将布地奈德原料药经过气流粉碎机粉碎使原料药粒径高度接近，降低原料药在溶媒中的释放差异，缩小批间差异，再采用超声搅拌法，在微丸上药工序，将上药混悬液置于超声仪，使用搅拌器边搅拌边上药，使上药混悬液原料药分布均一，提高微丸含量均一性。本发明产品质量好，制备简单，宜于工业化生产，有较大的应用价值。

公开(公告)号：CN103520118B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201310482317.9

申请日：2013-10-15

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 于垂亮 ,  梅锦平 ,  孙蓉 ,  肖志勇

IPC: A61K9/16 ,  A61K36/16 ,  A61K47/42 ,  A61K47/46 ,  A61K47/32

Abstract: 本发明提供一种银杏叶提取物微丸及其制备方法，所述银杏叶提取物微丸由下列质量配比的成分组成：银杏叶提取物100、聚乙烯醇10-30、掩味剂2-12、微晶纤维素空白丸芯400-700、95%乙醇300-1000和纯化水50-200。将银杏叶提取物、掩味剂加入95%乙醇，充分搅拌均匀，制成药液；聚乙烯醇加入纯化水，搅拌制成混悬液；将上述药液与混悬液混合，充分搅拌，制成混悬药液；通过流化床操作，得到银杏叶提取物微丸。本发明银杏叶提取物微丸，不含糖或淀粉，易于吞咽，在多种溶出介质中，30分钟溶出度超过90%，具有更好的生物利用度，口感良好，尤其适宜老年人群、糖耐量低或糖尿病人群。其中的微晶纤维素丸芯，不被人体消化，最终排除体外，对药效无影响，有较大的应用价值。本发明配方简单、工艺方便，适合生产。

公开(公告)号：CN103393730A

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201310368456.9

申请日：2013-08-21

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 于垂亮 ,  周力军 ,  徐继红 ,  孙蓉 ,  梅锦平 ,  肖志勇

IPC: A61K36/16 ,  A61K47/34 ,  A61K47/26 ,  A61K47/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种银杏叶提取物口服液。由下列质量配比的成分组成：银杏叶提取物80，矫味剂2～10，抗氧剂8～15，增溶剂250～350，防腐剂0.5～10，缓冲液酸度调节剂5～100，95%乙醇500～2000，纯化水1000～9000。本发明以银杏叶提取物为原料，乙醇溶液加助溶剂溶解，配以防腐剂、矫味剂、缓冲液酸度调节剂等配制而成，口感良好，特别适宜老年人群、糖耐量低或糖尿病人群服用。经过高温影响因素、强光影响因素实验，加速稳定性实验和长期稳定性实验，证明本发明中各有效成分均符合2010版中国药典规定，制剂稳定，可长期保存，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN110627807A

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201910931709.6

申请日：2019-09-29

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 肖志勇 ,  李丁 ,  李玉杰 ,  陈芸 ,  王宁 ,  胡林森

IPC: C07D493/22

Abstract: 本发明涉及一种银杏内酯B原料及其制备方法，所述银杏内酯B原料从银杏叶中提取获得，所述银杏内酯B原料中银杏内酯B化合物的含量大于99％，所述银杏内酯B原料中含有微量银杏内酯成分银杏内酯HK、银杏内酯K和银杏内酯A，且含量均小于0.4％。本发明还涉及银杏内酯B原料的制备方法，包括：提取银杏叶得到银杏叶提取物，提取物用水溶解后，用有机溶剂萃取，得到萃取物后，加入含水乙醇/甲醇进行反复结晶，得精制品I；粗结晶母液部分用含水乙醇/甲醇多次重结晶，得精制品II，将精制品I与II合并混合均匀后，即得。本发明为银杏内酯B化合物的深度研究提供基础，采用试剂安全环保，可回收利用，提高收率，有较大的市场应用前景。

公开(公告)号：CN105061549A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510514227.2

申请日：2015-08-20

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  肖志勇 ,  蒋俊 ,  刘斐 ,  李丁

IPC: C07J71/00

CPC classification number: C07J71/0031

Abstract: 本发明公开一种布地奈德的制备方法。泼尼松Ⅰ和醋酐Ⅱ反应生成17,21-二乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅲ，Ⅲ于无水溶剂中脱酯得21-乙酰氧基-1,4,16-孕甾三烯-3,11,20-三酮Ⅳ，Ⅳ氧化得16α,17α-二羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅴ，Ⅴ和正丁醛Ⅵ缩合得16α,17α-22(R,S)丙基亚甲基二氧-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,11,20-三酮Ⅶ，Ⅶ还原得16α,17α-22(R,S)丙基亚甲基二氧-11β-羟基-21-乙酰氧基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮Ⅷ，Ⅷ碱催化得布地奈德Ⅸ。本发明方法适合工业化生产。

公开(公告)号：CN104398543A

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：CN201410737303.1

申请日：2014-12-05

Applicant: 上海信谊百路达药业有限公司

Inventor： 胡林森 ,  李丁 ,  孙蓉 ,  肖志勇

IPC: A61K36/16 ,  A61P27/06

CPC classification number: A61K36/16 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/4866

Abstract: 本发明公开了一种银杏叶组合物在制备预防/治疗青光眼中的应用，所述组合物由银杏叶提取物作为活性成分与药用辅料按常规方法制成，可以制成胶囊、片剂、颗粒剂、微丸、滴丸、口服液等口服药物，也可以制成注射剂。临床观察结果说明本发明银杏叶组合物具有降低眼压，保护视神经，保护视网膜神经节细胞的作用，因此，可用于预防/治疗青光眼，包括预防/治疗先天性青光眼、原发性青光眼、继发性青光眼、混合型青光眼等。本发明提供的银杏叶组合物，制备方法简便，宜于工业化生产，为临床提供了新的治疗青光眼疾病的中药，有较大的临床应用价值，有较好的社会效益。