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公开(公告)号：CN104892528A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510254485.1
申请日：2015-05-19
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/66 , C07D239/70 , C07D401/04 , C07D239/56 , A61K31/515 , A61P31/18
CPC classification number: C07D239/66 , C07D239/56 , C07D239/70 , C07D401/04
Abstract: 本发明涉及有机合成和医药化学领域，公开了一种2-硫代巴比妥酸衍生物的制备方法，用不同取代基的丙二酸二乙酯化合物，在碱性试剂乙醇钠催化下和硫脲发生缩合反应生成不同取代基的2-硫代巴比妥酸衍生物。所得到的硫代巴比妥酸类衍生物在药物合成中有重要应用，可以为药物的合成提供更多中间体。
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公开(公告)号：CN108558862B
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN201711477399.2
申请日：2017-12-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域，提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2‑异氰基苯基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11‑甲基‑6‑(苯硫基)‑1H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉，氧化后亲核取代得到目标产物1‑(3‑((11‑甲基‑11H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉‑6‑基)氨基)丙基)‑3‑苯基脲，一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108003113B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201711432775.6
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D279/08 , A61P3/10 , C07C315/02 , C07C317/44 , C07C319/20 , C07C323/62
Abstract: 本发明涉及有机合成及制药领域，具体涉及一种治疗糖尿病药物的合成方法，步骤包括：(1)2‑氰基苯基叔丁基硫醚水解生成邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚；(2)邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚氧化生成邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜；(3)邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜与苯异腈发生分子内多组分反应生成2‑(苯氨基)‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮。该合成方法简便易操作，合成原料易得，成本低，收率高，原子经济，环境友好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108558862A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201711477399.2
申请日：2017-12-29
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域，提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2-异氰基苯基)-1-甲基-1H-吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11-甲基-6-(苯硫基)-1H-吲哚并[3,2-c]喹啉，氧化后亲核取代得到目标产物1-(3-((11-甲基-11H-吲哚并[3,2-c]喹啉-6-基)氨基)丙基)-3-苯基脲，一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102993023A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110272190.9
申请日：2011-09-14
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C209/74 , C07C211/52 , C07C213/08 , C07C217/84
Abstract: 本发明提供了一种单取代对位氯代苯胺的制备方法，包括如下步骤：将底物在溶剂中，在通入氧气和氯化氢气体下，与氯化铜反应，然后从反应产物中，收集所述的单取代对位氯代苯胺，其通式如式I或式II所示，底物的结构通式如III式和式IV所示。本发明采用氯化铜作为反应氧化剂和氯源，较现有的制备方法合成步骤短、操作方便；最终得到的对位氯代化合物选择性高、收率高，且无污染、环境友好，作为氧化剂和氯源的CuCl2可以再生，循环使用也具有一定价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102993022A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110272053.5
申请日：2011-09-14
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C209/74 , C07C211/52 , C07C213/08 , C07C217/84
CPC classification number: Y02P20/542
Abstract: 本发明提供了一种溴代苯胺的制备方法，包括如下步骤：将底物在溶剂中，与CuBr2反应，然后从反应产物中，收集所述的溴代苯胺，其通式如式I和式II所示，底物的结构通式如式III和式IV所示。本发明通过采用溴化铜作为反应氧化剂和溴源，较现有的制备方法合成步骤短、操作方便，最终得到的对位溴代化合物选择性高、收率高；并且利用四氢呋喃作溶剂尤其具备未保护苯胺的对位溴代的工业化生产价值，且无污染、环境友好；选用氯化1-己基-3-甲基咪唑离子液体作为溶剂进行反应时作为氧化剂和溴源的CuBr2可以再生，循环使用也具有一定价值。
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公开(公告)号：CN111995587B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4‑二取代3，4‑二氢‑2(3H)‑喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2‑三氟甲基‑5‑Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2‑三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN109956960B
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201711434362.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D513/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN111995587A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010700088.3
申请日：2020-07-20
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D239/82 , C07D239/78 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机合成和药物领域，具体涉及一种1,4-二取代3，4-二氢-2(3H)-喹唑啉酮化合物及其合成方法和应用。R1为氢或氯，R2为氢、甲基、甲氧基或氟，R3为硝基苯基、(2-三氟甲基-5-Cl)哌啶基、苯基、甲氧基苯基、甲基苯基、2-三氟甲基苯基或者C2～C8烷基或环烷基，R4为氢或甲基，X为O或S。该化合物是具有非肽结构的新型化合物，对于癌细胞具有良好的抑制作用，具有广谱作用，尤其对肝癌细胞抑制活性很好，具有良好的市场前景和应用前景。
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公开(公告)号：CN109956960A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711434362.1
申请日：2017-12-26
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07D513/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。
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