公开(公告)号：CN108558862A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201711477399.2

申请日：2017-12-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  戴伊如 ,  雷晓芳

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域，提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2-异氰基苯基)-1-甲基-1H-吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11-甲基-6-(苯硫基)-1H-吲哚并[3,2-c]喹啉，氧化后亲核取代得到目标产物1-(3-((11-甲基-11H-吲哚并[3,2-c]喹啉-6-基)氨基)丙基)-3-苯基脲，一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108003113B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201711432775.6

申请日：2017-12-26

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  陈苑 ,  戴伊如

IPC: C07D279/08 ,  A61P3/10 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62

Abstract: 本发明涉及有机合成及制药领域，具体涉及一种治疗糖尿病药物的合成方法，步骤包括：(1)2‑氰基苯基叔丁基硫醚水解生成邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚；(2)邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚氧化生成邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜；(3)邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜与苯异腈发生分子内多组分反应生成2‑(苯氨基)‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮。该合成方法简便易操作，合成原料易得，成本低，收率高，原子经济，环境友好，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108558862B

公开(公告)日：2020-07-17

申请号：CN201711477399.2

申请日：2017-12-29

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  戴伊如 ,  雷晓芳

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物和有机合成领域，提供了一种抗白血病癌细胞的活性分子的合成方法。通过(2‑异氰基苯基)‑1‑甲基‑1H‑吲哚与(叔丁基亚磺酰基)苯发生分子内的多组分反应得到中间体11‑甲基‑6‑(苯硫基)‑1H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉，氧化后亲核取代得到目标产物1‑(3‑((11‑甲基‑11H‑吲哚并[3,2‑c]喹啉‑6‑基)氨基)丙基)‑3‑苯基脲，一种抗白血病癌细胞的活性分子。使用本发明的合成方法及中间体，产率优良，反应操作简便，工艺环保，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109956960B

公开(公告)日：2021-06-25

申请号：CN201711434362.1

申请日：2017-12-26

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  戴伊如

IPC: C07D513/04 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN109956960A

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：CN201711434362.1

申请日：2017-12-26

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  戴伊如

IPC: C07D513/04 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体涉及异硫脲类催化剂的合成方法。步骤包括：(1)以邻氟硝基苯为起始原料，与叔丁基硫醇在碱催化条件下合成邻硝基苯叔丁基硫醚；(2)邻硝基苯叔丁基硫醚加氢反应生成邻氨基苯叔丁基硫醚；(3)邻氨基苯叔丁基硫醚经过氧化得到邻氨基苯叔丁基亚砜；(4)邻氨基苯叔丁基亚砜与异氰基对甲苯磺酸丙酯类化合物反应，制备得到异硫脲类有机催化剂。本发明的方法，利用多组分反应，无金属、高效地将三种官能团转化成一个新的官能团；每一步都有很高收率，原子经济，污染较少，操作简单，成本较低，反应条件温和，适于批量的工业化生产，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN108003113A

公开(公告)日：2018-05-08

申请号：CN201711432775.6

申请日：2017-12-26

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 孙智华 ,  吴圣峰 ,  陈苑 ,  戴伊如

IPC: C07D279/08 ,  A61P3/10 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62

Abstract: 本发明涉及有机合成及制药领域，具体涉及一种治疗糖尿病药物的合成方法，步骤包括：(1)2-氰基苯基叔丁基硫醚水解生成邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚；(2)邻胺甲酰基苯基叔丁基硫醚氧化生成邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜；(3)邻胺甲酰基苯基叔丁基亚砜与苯异腈发生分子内多组分反应生成2-(苯氨基)-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮。该合成方法简便易操作，合成原料易得，成本低，收率高，原子经济，环境友好，适合工业化生产。