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公开(公告)号：CN113024523B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN113024523A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN116924934A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210369388.7
申请日：2022-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C247/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3所示的叠氮化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱金属碳酸盐和铜盐的存在下，将如式2所示的胺类化合物和叠氮试剂进行叠氮反应，得到如式3所示的叠氮化合物即可；所述的叠氮试剂为1H‑咪唑磺酰叠氮或其盐；其中，C13H27为正十三烷基。本方法合成简便，条件温和，减少后处理操作，可实现产业化生产。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113061092B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010003027.1
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在水中，在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下，将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应，得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应，反应条件温和，而且可以避免金属离子的引入，所得产品质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106674219A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201510753237.1
申请日：2015-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了利奥西呱中间体1的制备方法，包括5-氨基-1-(2-氟苄基)-吡唑-3-甲酸乙酯(2)在非质子性溶剂中、有机酸存在下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷在适当温度下反应得到；反应式如下：其中，所述有机酸选自乙酸、三氟乙酸、苯甲酸或盐酸；所述非质子性溶剂选自三氯甲烷、二氯乙烷、1,4-二氧六环、苯、甲苯、乙苯、二甲苯或氯苯。通过对反应试剂的选择，并据此优化了反应条件，提高了化合物1的收率，缩短了反应时间，从而降低了产品成本，且工艺稳定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104628600B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201310557691.0
申请日：2013-11-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C253/30 , C07C255/43 , C07C253/34 , C07C51/41 , C07C59/255 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种如式Ⅱ所示的(S)?甲基多巴中间体化合物的制备方法，其包括下列步骤：水中，在无机酸的存在下，将如式Ⅰ所示的化合物与(2S,3S)?酒石酸进行如下所示的成盐反应；其中，所述的(2S,3S)?酒石酸与如式Ⅰ所示的化合物的摩尔比为0.5:1～0.6:1。本发明的制备方法以(2S,3S)?酒石酸作为拆分剂，其拆分剂利用率高，光学纯度高，操作简单，成本较低。
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公开(公告)号：CN103387507B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201210140174.9
申请日：2012-05-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/02 , C07C233/03 , C07C233/06 , C07C213/10
Abstract: 本发明公开了一种1-酰胺基金刚烷的制备方法，包括：步骤1：以三氟乙酸为溶剂，在氧气存在的情况下，在亚硝酸钠的作用下，将式I化合物进行氧化反应，反应温度为10℃～35℃；步骤2：将步骤1得到的反应液与RCN或RCONH2混合，进行反应，得式II化合物，反应温度为60℃～80℃；R为氢、甲基、乙基或C3～C5的环烷基。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便，副产物较少，后处理简单，适合于工业化生产，并能制得高产率、高纯度的1-酰胺基金刚烷。
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公开(公告)号：CN104672141A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201310628780.X
申请日：2013-11-29
Applicant: 浙江普洛康裕制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D221/28 , C07C205/24 , C07C201/12
CPC classification number: C07D221/28 , C07B2200/13
Abstract: 在氢溴酸右美沙芬的长期商业化生产过程中，需要大量的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃进行质检方面的应用，然而内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃不稳定，不便于贮藏，也不利于检测工作的进行，因此本领域迫切需要解决这个在生产过程中产生的实际问题。鉴于此本发明公开了一种固体形式的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃苦味酸盐及其制备方法和用途，即用于检测右美沙芬合成过程中产生的内-(14S)-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃。
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