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公开(公告)号:CN117069782A
公开(公告)日:2023-11-17
申请号:CN202210503603.8
申请日:2022-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法:在溶剂中,在2,6‑二甲基吡啶的存在下,将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法:(1)在溶剂中,在2,6‑二甲基吡啶的存在下,将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物:(2)在溶剂中,将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体,所提供的制备方法操作简便,无需采用柱层析处理,反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113061092A
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN202010003027.1
申请日:2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在水中,在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下,将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应,得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应,反应条件温和,而且可以避免金属离子的引入,所得产品质量易控,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN116924934A
公开(公告)日:2023-10-24
申请号:CN202210369388.7
申请日:2022-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C247/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3所示的叠氮化合物的制备方法,其包括如下步骤:在有机溶剂中,在碱金属碳酸盐和铜盐的存在下,将如式2所示的胺类化合物和叠氮试剂进行叠氮反应,得到如式3所示的叠氮化合物即可;所述的叠氮试剂为1H‑咪唑磺酰叠氮或其盐;其中,C13H27为正十三烷基。本方法合成简便,条件温和,减少后处理操作,可实现产业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113061092B
公开(公告)日:2022-10-18
申请号:CN202010003027.1
申请日:2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在水中,在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下,将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应,得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应,反应条件温和,而且可以避免金属离子的引入,所得产品质量易控,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN118666807A
公开(公告)日:2024-09-20
申请号:CN202410301128.5
申请日:2024-03-15
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/454 , A61P13/12 , A61P7/00 , A61P27/02
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐,具体地,提供了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药用组合物及其应用,该类化合物对补体因子B具有很好的抑制活性;进一步地,可用于治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、C3肾小球病、IgA肾病、年龄相关性黄斑变性(AMD)等疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113061093B
公开(公告)日:2022-12-23
申请号:CN202010007918.4
申请日:2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/68
Abstract: 本发明公开了一种混合物中的阴离子与氢氧根的交换方法。本发明的交换方法包括如下步骤:将混合物依次通过弱碱性阴离子交换树脂和强碱性阴离子交换树脂,得到阴离子为氢氧根的混合物即可;所述的混合物包括水和1‑金刚烷基三甲基铵盐;所述的阴离子包括甲基硫酸根阴离子和/或硫酸根阴离子。本发明的交换方法可以实现其中的阴离子完全与氢氧根交换。
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公开(公告)号:CN118026998A
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202311505932.7
申请日:2023-11-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D211/98 , A61K31/454 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P7/00 , C07D209/08
Abstract: 本发明公开了一种哌啶取代的苯甲酸类化合物、其药物组合物和应用。本发明的哌啶取代的苯甲酸类化合物为式(I)所示的化合物、其立体异构体、其互变异构体、其同位素标记物,或前述任一者的药学上可接受的盐。该化合物对补体因子B具有很好的抑制活性,具有良好的与补体因子B的亲和力活性、补体替代途径的溶血活性和补体替代途径的抑制活性。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN113061093A
公开(公告)日:2021-07-02
申请号:CN202010007918.4
申请日:2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/68
Abstract: 本发明公开了一种混合物中的阴离子与氢氧根的交换方法。本发明的交换方法包括如下步骤:将混合物依次通过弱碱性阴离子交换树脂和强碱性阴离子交换树脂,得到阴离子为氢氧根的混合物即可;所述的混合物包括水和1‑金刚烷基三甲基铵盐;所述的阴离子包括甲基硫酸根阴离子和/或硫酸根阴离子。本发明的交换方法可以实现其中的阴离子完全与氢氧根交换。
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公开(公告)号:CN118637996A
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202410673872.8
申请日:2024-05-28
Applicant: 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明提供了一种直链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物,m为7或11,n为平均聚合度,n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控,聚合物的制备方法操作简便,产品纯度好,应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118637993A
公开(公告)日:2024-09-13
申请号:CN202410673871.3
申请日:2024-05-28
Applicant: 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明提供了一种支链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物,n为平均聚合度,n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控,聚合物的制备方法操作简便,产品纯度好,应用前景好。#imgabs0#
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