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公开(公告)号：CN113024523B
公开(公告)日：2022-06-21
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN113024523A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110182726.1
申请日：2021-02-08
IPC: C07D405/12 , C09K11/07 , G01N21/76 , A61K49/00
Abstract: 本发明属于小分子化学发光探针技术领域，具体为检测成纤维细胞激活蛋白（FAPα）的化学发光探针及其合成方法与应用。本发明的化学发光探针为一种金刚烷‑二氧杂环丁烷类化学发光探针，包括CFCL和BFCL两种；由金刚烷‑二氧杂环丁烷衍生物在缚酸剂和催化剂存在下，在无水惰性溶剂中，与FAPα敏感基团经高效液相色谱监测反应制备得到；该化学发光探针可用于体内外对FAPα的检测，包括测定细胞内、组织中或者血浆中的FAPα，用于动物体内FAPα的成像。该化学发光探针还可用于评价筛选FAPα抑制剂。本发明通过对金刚烷‑二氧杂环丁烷的改进得到化学发光探针，实现对FAPα的检测，是一项重要技术突破，进一步拓展它的应用范围。
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公开(公告)号：CN117069782A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210503603.8
申请日：2022-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种具有α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体的制备方法。本发明公开了以下式II所示化合物的制备方法：在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物。还公开了以下式I所示化合物的制备方法：(1)在溶剂中，在2,6‑二甲基吡啶的存在下，将式III所示化合物与DTBS(OTf)2进行反应得到式II所示化合物：(2)在溶剂中，将式II所示化合物与苯甲酰氯反应得到式I所示化合物。本发明制备的化合物为α‑立体选择性的糖苷类化合物通用关键中间体，所提供的制备方法操作简便，无需采用柱层析处理，反应规模可达到百克级且收率较高。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113061092A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202010003027.1
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在水中，在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下，将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应，得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应，反应条件温和，而且可以避免金属离子的引入，所得产品质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118637996A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410673872.8
申请日：2024-05-28
Applicant: 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明提供了一种直链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物，m为7或11，n为平均聚合度，n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控，聚合物的制备方法操作简便，产品纯度好，应用前景好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116924934A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210369388.7
申请日：2022-04-08
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C247/04 , C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化合物的制备方法。本发明提供了一种如式3所示的叠氮化合物的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在碱金属碳酸盐和铜盐的存在下，将如式2所示的胺类化合物和叠氮试剂进行叠氮反应，得到如式3所示的叠氮化合物即可；所述的叠氮试剂为1H‑咪唑磺酰叠氮或其盐；其中，C13H27为正十三烷基。本方法合成简便，条件温和，减少后处理操作，可实现产业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113061092B
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202010003027.1
申请日：2020-01-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C211/62 , C07C209/12
Abstract: 本发明公开了一种1‑金刚烷基三甲基铵盐的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在水中，在氢氧化1‑金刚烷基三甲基铵的存在下，将1‑金刚烷胺与硫酸二甲酯进行如下所示的反应，得到1‑金刚烷基三甲基铵盐即可。本发明的制备方法仅需一步反应，反应条件温和，而且可以避免金属离子的引入，所得产品质量易控，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118637993A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410673871.3
申请日：2024-05-28
Applicant: 西洲医药科技(浙江)有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
Abstract: 本发明提供了一种支链烷醇聚合物、其制备方法及应用。具体提供了一种如式I所示的聚合物，n为平均聚合度，n为2‑20之间的任意数值。本发明提供的聚合物可以用于聚桂醇产品质量监控，聚合物的制备方法操作简便，产品纯度好，应用前景好。#imgabs0#
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