公开(公告)号：CN107973832B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN201610935924.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  鲁宽莹 ,  马志龙 ,  金勋奇 ,  周超

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷的制法，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)的化合物烷基化得到式(11)的化合物；式(11)的化合物水解得到式(1)的化合物。本发明操作简便，反应条件温和，中间体易纯化，收率高，避免了已报道的坎格雷洛关键中间体6‑N‑[2‑(甲硫基)乙基]‑2‑[(3,3,3‑三氟丙基)硫代]腺苷(1)制备方法的缺陷和不足，四步反应总收率达50％以上，适合工业化生产。反应通式如下：

公开(公告)号：CN109651253A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710947481.0

申请日：2017-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  李洋 ,  周超

IPC: C07D231/22 ,  C07D231/34 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D231/22 ,  C07D231/34

Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：。

公开(公告)号：CN107973832A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201610935924.X

申请日：2016-10-25

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  鲁宽莹 ,  马志龙 ,  金勋奇 ,  周超

IPC: C07H19/167 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明公开了一种6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]腺苷的制法，包括如下步骤：式(8)的化合物糖基化得到式(9)的化合物；式(9)的化合物乙酰化得到式(10)的化合物；式(10)的化合物烷基化得到式(11)的化合物；式(11)的化合物水解得到式(1)的化合物。本发明操作简便，反应条件温和，中间体易纯化，收率高，避免了已报道的坎格雷洛关键中间体6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]腺苷(1)制备方法的缺陷和不足，四步反应总收率达50％以上，适合工业化生产。反应通式如下：

公开(公告)号：CN109651253B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201710947481.0

申请日：2017-10-12

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  李洋 ,  周超

IPC: C07D231/22 ,  C07D231/34 ,  A61K31/415 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种苯丙烯酸酯衍生物及其作为神经保护药物的应用，本发明的优点在于，所述化合物及其药用制剂对于治疗脑神经损伤类疾病，如脑中风及相关疾病有很好的疗效，急性毒性低且不具有潜在心脏毒性风险，与现有药物相比显示了突出的技术效果及实质的科学进步。所述的苯丙烯酸酯衍生物,为具有通式I所示的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN109651341A

公开(公告)日：2019-04-19

申请号：CN201710939311.8

申请日：2017-10-11

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张保寅 ,  张庆伟 ,  孙媛媛 ,  刘彪 ,  周超

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D239/48 ,  C07D213/85 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D213/85 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物及作为抗肿瘤药物应用，所述的二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物对于肿瘤具有明显的治疗作用，可以用于制备抗肿瘤药物；本发明的化合物具有PI3K抑制活性，体外活性评价及初步安全性评价发现，此类化合物为一种比现有技术活性更高、毒性更低、更具开发前景的新型PI3K抑制剂，具有作为临床抗肿瘤治疗剂使用前景。二吗啉氰基嘧(吡)啶类衍生物，其特征在于，为具有通式Ia、Ib、Ic或Id所示的化合物或其盐。