公开(公告)号：CN110386901B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201810364564.1

申请日：2018-04-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  陆冰榴 ,  曾景

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c‑Met、VEGFR‑2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：CN110386901A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201810364564.1

申请日：2018-04-23

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李建其 ,  张庆伟 ,  陆冰榴 ,  曾景

IPC: C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/24 ,  A61P5/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物及其作为抗肿瘤药物的应用，药理实验表明，本发明具有多靶点抑制活性，对c-Met、VEGFR-2、EGFR同时具有良好的多靶点抑制活性(nM级别)，在有效抑制多株肿瘤细胞的同时，对正常细胞的抑制作用很弱，表现出较好的选择抑制活性，具有较好的安全性、潜在心脏毒性较，具有更强的抗肿瘤活性、更小的毒副作用，可克服肿瘤细胞耐药性，更易于作为抗肿瘤药物使用，可用于制备抗肿瘤药物。对于治疗基因表达异常而引起的疾病，如：内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病及神经系统疾病亦可能具有较好的疗效。所述含磺酰苯胺嘧啶结构的化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：。