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公开(公告)号：CN114681616A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011628733.1
申请日：2020-12-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种盐酸非索非那定干混悬剂及其制备方法。该盐酸非索非那定干混悬剂中药物活性成分为盐酸非索非那定，包括如下质量百分比的组分：盐酸非索非那定2‑8％，填充剂89‑95％，助悬剂0.5‑2.0％，润湿剂0.02％‑0.10％，矫味剂0.20‑1.00％。本发明采用湿法制粒方式进行制备，制备得到的盐酸非索非那定干混悬剂口感良好，患者顺应性好，稳定性高，还可提高药物溶出度。
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公开(公告)号：CN118994229A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310557676.X
申请日：2023-05-17
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07F9/11 , A61K9/51 , A61K47/24 , A61K31/7088
Abstract: 本发明公开了一种磷酸酯类化合物、其组合物、制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的磷酸酯类化合物。本发明的的化合物结构新颖，稳定性大大提高。本发明的的化合物可用于制备脂质纳米颗粒，对载siRNA脂质纳米颗粒具有更高的转染率，更适合应用到核酸疫苗领域中。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118766863A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310366485.5
申请日：2023-04-04
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K47/46 , A61K47/18 , A61K47/24 , A61K31/785 , A61K38/17 , A61K31/713
Abstract: 本发明公开了一种具有膜融合特性的外泌体杂合囊泡及其制备方法和应用。所述具有膜融合特性的外泌体杂合囊泡由膜融合特性的脂质体与外泌体杂合而成；所述膜融合特性的脂质体制备自两亲性脂质分子及芳香族化合物，装载核酸药物后再与外泌体杂合。采用本发明制备得到的外泌体杂合囊泡可以通过膜融合的方式入胞进行药物递送，具有高转染效率、低细胞毒性和高生物安全性等突出优势。
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公开(公告)号：CN118994230A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310560431.2
申请日：2023-05-17
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07F9/11 , A61K9/51 , A61K47/24 , A61K31/713
Abstract: 本发明公开了一种磷酸酯类化合物、其组合物、制备方法及应用。本发明提供了一种如式I所示的磷酸酯类化合物。本发明的的化合物结构新颖，稳定性大大提高。本发明的的化合物可用于制备脂质纳米颗粒，对载siRNA脂质纳米颗粒具有更高的转染率，更适合应用到核酸疫苗领域中。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118986867A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310572756.2
申请日：2023-05-19
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种人工合成肺表面活性剂及其制备方法。该制备方法包括：(1)将二棕榈酰磷脂酰胆碱、1‑棕榈酰‑2‑油酰磷脂酰甘油和棕榈酸的混合溶液作为有机相A，西那普肽溶液作为有机相B，氯化钠和三羟甲基氨基甲烷的水溶液作为缓冲液；(2)在搅拌条件下，将有机相A和有机相B注入缓冲液中混合得混合液C；(3)去除混合液C中的有机溶剂得混合液D，调节尺寸，获得人工合成肺表面活性剂；当通过挤出方式调节尺寸时，混合液D通过的挤出膜的孔径范围为0.6～1μm。本发明制得的人工合成肺表面活性剂体外表面张力低，还具有粒径小、肺部刺激性低、具有类似内源性表面活性剂的生理活性、作用机制和良好的储存稳定性等效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101797225A
公开(公告)日：2010-08-11
申请号：CN200910046065.9
申请日：2009-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K9/107 , A61K36/48 , A61K31/21 , A61K35/60 , A61K36/63 , A61K36/286 , A61K36/185 , A61K47/18 , A61P3/02
Abstract: 一种高抗氧化性脂肪乳注射液及其制备方法。其脂肪乳注射液由活性成份注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、等渗调节剂、金属离子螯合剂及注射用水所组成。制备方法是在惰性气体环境下，向加热的注射用油中加入乳化剂、辅助乳化剂，高速搅拌均匀作为油相；将等渗调节剂、金属离子螯合剂加入适量的注射用水中混匀后过滤成水相；在高速搅拌下，将油相和水相混合并继续高速搅拌成初乳，并调节初乳的pH至9.0～10.0，加注射用水至1000ml，混匀后经高压均质机匀化至乳粒合格，过滤后，灌装、通氮、加塞、轧盖、灭菌、冷却后即得脂肪乳注射液。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112321465A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN201910650358.1
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/18 , C07C303/22 , C07C69/96 , C07C68/02 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。
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