公开(公告)号：CN114681616A

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202011628733.1

申请日：2020-12-31

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 何军 ,  章越 ,  李莹莹 ,  刘洁 ,  付庆辉 ,  杨凯丽 ,  黄俐俐 ,  倪美萍 ,  褚润璇 ,  孙国昊 ,  林秀俊 ,  芦晓红 ,  郭丰年

IPC: A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  A61K47/20 ,  A61K31/445 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种盐酸非索非那定干混悬剂及其制备方法。该盐酸非索非那定干混悬剂中药物活性成分为盐酸非索非那定，包括如下质量百分比的组分：盐酸非索非那定2‑8％，填充剂89‑95％，助悬剂0.5‑2.0％，润湿剂0.02％‑0.10％，矫味剂0.20‑1.00％。本发明采用湿法制粒方式进行制备，制备得到的盐酸非索非那定干混悬剂口感良好，患者顺应性好，稳定性高，还可提高药物溶出度。

公开(公告)号：CN112321465B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN201910650358.1

申请日：2019-07-18

Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 何军 ,  王哲烽 ,  赵悦竹 ,  杨亚妮 ,  付庆辉 ,  卞玮 ,  赵源 ,  葛晨 ,  章越 ,  益兵 ,  牛明浩 ,  张久惠

IPC: C07C309/18 ,  C07C303/22 ,  C07C69/96 ,  C07C68/02 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或C(＝O)OR8；其中R8为C1‑C4烷基；R6为或R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。

公开(公告)号：CN112321465A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201910650358.1

申请日：2019-07-18

Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 何军 ,  王哲烽 ,  赵悦竹 ,  杨亚妮 ,  付庆辉 ,  卞玮 ,  赵源 ,  葛晨 ,  章越 ,  益兵 ,  牛明浩 ,  张久惠

IPC: C07C309/18 ,  C07C303/22 ,  C07C69/96 ,  C07C68/02 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61K47/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明公开了一种含苯基化合物、其中间体、制备方法及应用。本发明公开了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2、R3、R4和R5独立地为氢、或C1C‑C(＝6烷O基)O、RC18‑；C其6中烷R氧8基为C1‑C4烷基；R6为 或 R7为‑OH、‑NH2、‑NHCH3、‑N(CH3)2或C1‑4烷氧基。本发明提供的化合物，具有较低的临界胶束浓度(CMC)，耐稀释性良好，能够包裹难溶性药物形成小分子胶束，载药量高，稳定性好。